舒尼替尼（Sunitinib）的說明書

一、通用名稱：舒尼替尼（Sunitinib）

商品名稱：SUTENT

全部名稱：舒尼替尼、Sunitinib、索坦、Sutent

二、適應症：

1、胃腸道間質瘤（GIST）：舒尼替尼（Sunitinib）適用於接受甲磺酸伊馬替尼治療或對其不耐受的成年胃腸道間質瘤患者。

2、晚期腎細胞癌（RCC）：舒尼替尼適用於晚期腎細胞癌成年患者的治療，以及腎切除術後高風險復發性腎細胞癌成年患者的輔助治療。

3、晚期胰腺神經內分泌腫瘤（pNET）：舒尼替尼適用於患有不可切除的局部晚期或轉移性疾病的成年患者的進行性高分化胰腺神經內分泌腫瘤的治療。

三、用法用量：

1、推薦劑量：

（1）胃腸道間質瘤（GIST）和晚期腎細胞癌（RCC）患者：舒尼替尼的推薦劑量為50mg，每日口服一次，療程為4週，然後停藥2週(療程4/2),直至疾病進展或出現不可接受的毒性。舒尼替尼可與食物同服或不同服。

（2）腎細胞癌（RCC）的輔助治療：舒尼替尼的推薦劑量為50mg，每日口服一次，療程為4週，然後停藥2週(療程4/2)，共9個6週週期。

（3）晚期胰腺神經內分泌腫瘤（pNET）的患者：舒尼替尼的推薦劑量為37.5mg，每日口服一次，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

2、劑量調整：為了控制舒尼替尼產生的不良反應，GIST和RCC的患者首次劑量減少至37.5mg，每日一次，第二次劑量減少至每天一次，每次25mg；pNET的患者首次劑量減少至25mg，每日一次，不能耐受將停止用藥。

（1）藥物的相互作用：強力CYP3A4抑製劑通常不能與舒尼替尼聯合用藥，如果不能避免應將劑量減少至最低劑量，如果不能避免強CYP3A4誘導劑與舒尼替尼合用，可考慮將劑量增加至最大劑量，GIST和RCC的患者劑量增加至87.5mg，療程4週，然後停藥2週(療程4/2)，pNET的患者劑量增加至62.5mg。

（2）終末期腎病血液透析患者：通常無需調整起始劑量，但與腎功能正常的患者相比暴露量減少，基於安全性和耐受性，後續劑量可逐漸增加至2倍。

四、不良反應：

基於臨床試驗研究，舒尼替尼最常見的不良反應(≥25%)是疲勞/乏力、腹瀉、粘膜炎/口腔炎、噁心、食慾下降/厭食、嘔吐、腹痛、手足綜合徵、高血壓、出血事件、味覺障礙/味覺改變、消化不良和血小板減少症。

經上市後，舒尼替尼常見的不良反應包括血小板減少性出血、食管炎、膽囊炎、過敏反應（血管性水腫）、嚴重感染(伴或不伴中性粒細胞減少症)、呼吸道、泌尿道、皮膚感染和敗血症/膿毒性休克、瘻管形成，、伴或不伴急性腎衰竭的肌病和/或橫紋肌溶解症、腎功能損害和/或衰竭、傷口癒合不良等。

五、儲存：

舒尼替尼有12.5mg、25mg、37.5mg、50mg四種規格的膠囊製劑，通常儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允許偏差為15°C至30°C(59°F至86°F)。

六、特殊人群：

1、女性：舒尼替尼及其代謝物在大鼠乳汁中的排泄濃度比血漿中的濃度高12倍。由於母乳喂養的嬰兒可能出現嚴重的不良反應，建議女性在接受舒尼替尼治療期間以及最後一次給藥後至少4週內不要進行母乳喂養，具有生殖潛力的女性在接受舒尼替尼治療期間以及末次給藥後至少4週內使用有效的避孕措施。

2、男性：具有生殖潛力的女性伴侶的男性在接受舒尼替尼治療期間以及末次給藥後7週內使用有效的避孕措施。

七、作用機制：

舒尼替尼是一種抑制多種受體酪氨酸激酶(RTKs)的小分子，其中一些與腫瘤生長、病理性血管生成和癌症轉移進展有關。舒尼替尼對多種激酶的抑制活性進行了評估，並被確定為血小板衍生生長因子受體、血管內皮生長因子受體、幹細胞因子受體、Fms樣酪氨酸激酶-3、集落刺激因子受體1型和膠質細胞系衍生神經營養因子受體(RET)的抑製劑。舒尼替尼對這些RTKs活性的抑製作用已在生化和細胞分析中得到證實，對功能的抑製作用已在細胞增殖分析中得到證實。在生化和細胞分析中，主要代謝物表現出與舒尼替尼相似的效力。

八、注意事項：

舒尼替尼需注意肝毒性、心血管事件、QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速、高血壓、出血事件和內臟穿孔、腫瘤溶解綜合徵、血栓性微血管病、蛋白尿、皮膚毒性、可逆性後部白質腦病綜合徵、甲狀腺功能障礙、低血糖症、頜骨骨壞死、傷口癒合受損等事件發生。

舒尼替尼原研藥已經在國內上市並且進入乙類醫保範圍，規格12.5mg*28粒的價格在3500人民幣左右。舒尼替尼原研藥也已經在海外上市，規格12.5mg*7粒的價格在1500人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），也有其他國家生產的仿製藥，印度藥廠生產的12.5mg*28粒價格在750人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），國外生產的仿製藥與國內、外的原研藥的藥物基本一致，不同規格的藥物價格可能存在差異。