西羅莫司（sirolimus）的耐藥特徵

西羅莫司（sirolimus）劑量依賴性地抑制細胞增殖並誘導細胞凋亡，西羅莫司(10nmol/L)顯著提高細胞對抗癌藥物的敏感性，導致ADM、GEM和MTX的IC50值降低。用西羅莫司治療使細胞中miR-34b的水平增加了7.5倍。 miR-34b的上調也誘導凋亡並增加細胞對抗癌藥物的敏感性。

西羅莫司是第一代mTOR抑製劑，西羅莫司也可以作為多藥耐藥逆轉劑，基於幾項發現，我們假設西羅莫司會誘導OS細胞凋亡，並增加OS細胞系MG63/ADM的敏感性,它作為基因調節劑，通過切割或翻譯阻遏靶向mRNAs來控制複雜的調節網絡。並且發現了西羅莫司的兩個新靶點，p21活化蛋白激酶1(PAK1)和ABCB1/MDR1基因，還評估了miR-34b水平和OS預後之間的關係，發現耐藥性與miR-34b的表達密切相關。

西羅莫司原研藥已經在國內上市並且進入乙類醫保範圍，規格1mg*10片每盒的價格在400人民幣左右，國內的藥物僅限於器官移植的抗排異反應的患者購買，不符合條件的患者可能無法購買此藥。西羅莫司原研藥也已經在海外上市，土耳其版本的規格1mg*100片每盒的價格在2000人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。國內上市的原研藥與國外的原研藥的藥物成分基本一致，目前還沒有其他國家生產的西羅莫司仿製藥。