西羅莫司（sirolimus）的服用方法，用法用量是多少

對於腎移植患者，西羅莫司（sirolimus）的推薦劑量每天口服一次，無論有無食物均可服用，不能服用西羅莫司藥片的患者應服用西羅莫司溶液。移植後應盡快給予初始劑量的西羅莫司。建議在服用環孢素口服液(改良版)和/或環孢素膠囊(改良版)後4小時服用西羅莫司，兩毫克(2毫克)的西羅莫司口服溶液已被證明在臨床上相當於2毫克的西羅莫司片劑；在該劑量下這兩種製劑可以互換。

基於非穩態西羅莫司濃度的頻繁雷帕鳴劑量調整可導致劑量過量或劑量不足，因為西羅莫司的半衰期很長。一旦調整了西羅莫司維持劑量，患者應繼續使用新的維持劑量至少7-14天，然後通過濃度監測進一步調整劑量。在大多數患者中，劑量調整可以基於簡單的比例:新西羅莫司劑量=當前劑量×(目標濃度/當前濃度)。當有必要增加西羅莫司谷濃度時，除了新的維持劑量外，還應考慮負荷劑量:西羅莫司負荷劑量=3×(新的維持劑量-當前的維持劑量)。任何一天服用的最大西羅莫司劑量不應超過40mg。如果由於增加了負荷劑量，估計日劑量超過40mg，則負荷劑量應在2天內給藥。應在負荷劑量後至少3至4天監測西羅莫司谷濃度。

1、免疫風險低至中度的腎移植患者：

對於初次腎移植患者，建議在使用環孢菌素和皮質類固醇的方案中首先使用西羅莫司口服溶液和片劑。應給予相當於維持劑量3倍的西羅莫司負荷劑量，即每日維持劑量2mg之前應給予負荷劑量6mg。應使用治療藥物監測將西羅莫司藥物濃度維持在目標範圍內。

移植後2至4個月，應在4至8週內逐步停用環孢黴素，並調整西羅莫司劑量，以使西羅莫司全血谷濃度在目標範圍內。因為環孢黴素抑制西羅莫司的代謝和轉運，所以當停用環孢黴素時，西羅莫司的濃度可能會降低，除非增加西羅莫司的劑量。

2、具有高免疫風險的腎移植患者:

對於具有高免疫風險的患者，建議在移植後的前12個月內將西羅莫司與環孢菌素和皮質類固醇聯合使用。這種組合在高免疫風險患者中的安全性和有效性尚未超過前12個月進行研究。因此，在移植後的第一個12個月，應根據患者的臨床狀況考慮對免疫抑制方案的任何調整。

對於接受西羅莫司和環孢菌素聯合治療的患者，在移植後第1天，西羅莫司治療應該以15mg的負荷劑量開始。從第2天開始，應給予5mg/天的初始維持劑量。應在第5至7天達到谷值，之後應調整西羅莫司的日劑量。環孢黴素的起始劑量應達到7mg/kg/天，分次給藥，隨後應調整劑量以達到目標全血谷濃度。潑尼鬆的劑量至少應為5mg/天。可以使用抗體誘導療法。

3、淋巴管平滑肌瘤病患者：

對於患有淋巴管平滑肌瘤病的患者，西羅莫司的初始劑量應為2mg/天。應在10-20天內測量西羅莫司全血谷濃度，調整劑量以維持濃度在5-15ng/mL之間。

4、低體重患者：應根據體表面積將體重小於40kg的≥13歲患者的西羅莫司初始劑量調整為1mg/m2/天，負荷劑量應為3mg/m2。

5、肝功能損害的患者：建議輕度或中度肝損傷患者的西羅莫司維持劑量減少約三分之一，重度肝損傷患者減少約一半，沒有必要修改西羅莫司的負荷劑量。

6、、藥物監測：當與環孢黴素聯合使用時，西羅莫司谷濃度應維持在目標範圍內。低至中度免疫風險的移植患者停用環孢素後，移植後第一年西羅莫司的目標谷濃度應為16-24ng/mL。此後，西羅莫司的目標濃度應為12-20ng/mL。

西羅莫司原研藥已經在國內上市並且進入乙類醫保範圍，規格1mg*10片每盒的價格在400人民幣左右，國內的藥物僅限於器官移植的抗排異反應的患者購買，不符合條件的患者可能無法購買此藥。西羅莫司原研藥也已經在海外上市，土耳其版本的規格1mg*100片每盒的價格在2000人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。國內上市的原研藥與國外的原研藥的藥物成分基本一致，目前還沒有其他國家生產的西羅莫司仿製藥。