恩曲替尼詳細說明書

一． 適應症和用法

恩曲替尼(Entrectinib)是一種激酶抑製劑，恩曲替尼適用於治療成人轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌。 恩曲替尼也適用於成人和12歲以上的兒童，用於治療NTRK基因融合陽性的實體瘤，這些腫瘤已經轉移或手術切除可能導致嚴重的發病率，並且在先前的治療中出現進展或沒有可比的替代療法可用。

二． 劑量和用法

根據以下情況選擇患者進行治療ROS1重新排列或NTRK基因融合。

在有充血性心力衰竭症狀或已知危險因素的患者開始治療前評估左心室射血分數。服用恩曲替尼前評估血清尿酸水平、QT間期和電解質。

選擇合適的劑型:口服膠囊、口服混懸液或口服微丸膠囊。

使用製成混懸液的膠囊進行腸道給藥。不要將顆粒用於腸道給藥。

每日一次服用恩曲替尼膠囊、混懸膠囊或微丸，可與食物同服或不同服。

成人劑量ROS1-陽性非小細胞肺癌:600 mg口服，每日一次。

成人和兒童劑量NTRK基因融合陽性實體瘤:

成人:每日一次口服600毫克。

二． 劑型和強度

膠囊:100毫克和200毫克

顆粒:每包50毫克

三． 禁忌症

沒有

四． 警告和注意事項

1.充血性心力衰竭:在有充血性心力衰竭症狀或已知危險因素的患者開始服用恩曲替尼前，評估左心室射血分數（LVEF）。監測患者充血性心力衰竭的臨床體徵和症狀。對於伴有或不伴有射血分數降低的心肌炎患者，可能需要MRI或心臟活檢進行診斷。對於新發或惡化的充血性心力衰竭，停止使用恩曲替尼，重新評估LVEF並實施適當的藥物治療。根據充血性心力衰竭或LVEF惡化的嚴重程度減少劑量或永久停用恩曲替尼。

2.中樞神經系統影響:恩曲替尼可能會出現中樞神經系統不良反應，包括認知障礙、情緒障礙、頭暈和睡眠障礙。暫停用藥，然後在病情好轉時恢復相同或減少劑量，或根據嚴重程度永久停用恩曲替尼。

3.骨骼骨折:恩曲替尼會增加骨折的風險，及時評估有骨折跡像或症狀的患者。

4.肝中毒:在治療的第一個月，每2週監測一次肝臟檢查，包括ALT和AST，之後根據臨床指徵每月監測一次。根據嚴重程度暫停或永久停用恩曲替尼。如果停用，根據嚴重程度恢復相同或減少劑量的恩曲替尼。

5.尿酸過多:在開始使用恩曲替尼之前和治療期間定期評估血清尿酸水平。監測患者高尿酸血症的體徵和症狀。根據臨床指徵開始使用降尿酸藥物治療，並針對高尿酸血症的體徵和症狀停用恩曲替尼。根據嚴重程度改善後，恢復相同或減少劑量。

6.QT間期延長:監測QTc間期延長或有QTc間期延長風險的患者。在基線和治療期間定期評估QT間期和電解質。暫停用藥，然後恢復相同或減少劑量，或根據嚴重程度永久停用恩曲替尼。

7.視力障礙:抑制新的視覺變化或乾擾日常生活活動的變化，直到改善或穩定。視情況進行眼科評估。在病情好轉或穩定後以相同或減少的劑量恢復。

8.胚胎-胎兒毒性:會造成胎兒傷害。告知女性對胎兒的潛在風險和有效避孕措施的使用。

五． 不良反應

最常見的不良反應（≥ 20%）為疲勞、便秘、味覺障礙、水腫、頭暈、腹瀉、噁心、感覺遲鈍、呼吸困難、肌痛、認知障礙、體重增加、咳嗽、嘔吐、發熱、關節痛和視力障礙。

六． 藥物相互作用

中度和強CYP3A抑製劑:

對於2歲及以上的成人和兒科患者，如果無法避免同時服用中度或重度CYP3A抑製劑，則應減少恩曲替尼的劑量。

對於小於2歲的兒科患者，避免與恩曲替尼合用。

中等和強CYP3A誘導劑:避免與恩曲替尼合用。

延長QTc間期的藥物:避免與恩曲替尼同時使用。

七． 在特定人群中使用

哺乳:建議不要母乳喂養。

老撾有仿製藥，正規上市的版本，有政府批文，老撾東盟製藥零售價格200mg90粒20000元左右，100mg30粒6500元左右。患者可根據自身經濟情況選擇藥物版本。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

xa0

xa0