來那替尼/奈拉替尼詳細說明書

一． 適應症和用法

來那替尼/奈拉替尼(Neratinib)是一種激酶抑製劑:

作為單藥，用於早期HER2陽性乳腺癌成年患者的長期輔助治療，以接受基於曲妥珠單抗的輔助治療。

與卡培他濱組合，用於治療患有晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌的成年患者，所述晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌患者在轉移性情況下已經接受了兩種或更多種先前基於抗her 2的方案。

二． 劑量和用法

腹瀉的術前用藥:當不使用劑量遞增時，用第一劑來那替尼開始洛哌丁胺，並在治療的前56天繼續使用。第56天后，使用洛哌丁胺維持每天1-2次排便。

早期乳腺癌的長期輔助治療:每日一次口服240毫克（6片），隨食物服用，持續至疾病復發達一年。

晚期或轉移性乳腺癌:在21天週期的第1-21天與食物一起口服240毫克（6片），加卡培他濱（750毫克/平方米2每日口服兩次），在21天週期的第1-14天給藥，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

劑量遞增:也可以開始為期兩週的來那替尼劑量遞增。

建議根據個體安全性和耐受性中斷劑量和/或減少劑量。

肝功能損害:嚴重肝功能損害的患者將起始劑量降至80 mg。

三． 劑型和強度

片劑:40毫克。

四． 禁忌症

沒有。

五． 警告和注意事項

腹瀉:通過來那替尼劑量遞增或洛哌丁胺預防來控制腹瀉，如果儘管建議進行預防，腹瀉仍然發生，根據臨床指徵使用額外的止瀉藥、液體和電解質進行治療。患有嚴重和/或持續性腹瀉的患者應停止服用來那替尼。最大劑量減量後出現4級腹瀉或≥2級腹瀉的患者應永久停用來那替尼。

2.肝毒性:在治療的前3個月每月監測肝功能檢查，然後在治療期間根據臨床指徵每3個月監測一次。對出現3級肝功能異常的患者停用來那替尼，對出現4級肝功能異常的患者永久停用來那替尼。

3.胚胎-胎兒毒性:猞猁會對胎兒造成傷害。告知患者對胎兒的潛在風險並採取有效的避孕措施。

六． 不良反應

最常見的不良反應（在≥5%的患者中報告）為:

來那替尼作為單一藥物:腹瀉、噁心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、口腔炎、食慾下降、肌肉痙攣、消化不良、AST或ALT升高、指甲異常、皮膚乾燥、腹脹、鼻出血、體重下降和尿路感染。

來那替尼與卡培他濱聯用:腹瀉、噁心、嘔吐、食慾下降、便秘、疲勞/乏力、體重下降、頭暈、背痛、關節痛、尿路感染、上呼吸道感染、腹脹、腎功能損害和肌肉痙攣。 （6)

七． 藥物相互作用

胃酸減少劑:避免與質子泵抑製劑同時使用。在H之前至少2小時或H之後至少10小時將NERLYNX分開2-受體拮抗劑。或在服用抗酸劑後至少3小時再服用來那替尼。

強效CYP3A4抑製劑:避免合併使用。

P-gp和中度CYP3A4雙重抑製劑:避免合併使用。

強或中度CYP3A4誘導劑:避免合併使用。

某些P-gp底物:監測P-gp底物的不良反應，當與來那替尼同時使用時，最小的濃度變化可能會導致嚴重的不良反應。

八． 在特定人群中使用

哺乳期:建議女性不要哺乳。

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