博舒替尼是幾代TKI

博舒替尼（Bosutinib）是第二代酪氨酸激酶抑製劑（TKI），是美國食品藥品監督管理局（FDA）於2012年9月批准的斷點集落區/艾貝爾森鼠白血病（BCR-ABL）基因的TKI，用於慢性期、加速期和急變期慢性粒細胞白血病的二線治療。在二線治療中，博舒替尼對部分伊馬替尼、達沙替尼和/或尼洛替尼耐藥或不耐受的慢性粒細胞白血病患者有效，但對其疾病表達BCR-ABL T315I點突變的患者無效。

在一項3期試驗中，博舒替尼還與標準一線治療藥物伊馬替尼在502名新診斷慢性期慢性粒細胞白血病患者中進行了比較。博舒替尼和伊馬替尼在12個月時的完全細胞遺傳學緩解（主要療效終點）相似；因此，博舒替尼未在一線設置中註明。與博舒替尼相關的常見不良事件包括腹瀉、噁心和嘔吐。至少5%接受博舒替尼治療的患者報告的3級和4級不良事件包括血清脂肪酶和肝轉氨酶升高、貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和腹瀉。

博舒替尼原研藥沒有在國內上市，因此也無法納入醫保。目前在海外出售的原研藥有土耳其版、歐洲版，土耳其版規格500mg*28每盒的價格可能在2千多人民幣，歐洲版價格可能在3萬多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動）。海外也有其他國家生產的博舒替尼仿製藥，其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，規格500mg*30每盒的價格可能在2千多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），價格比較便宜。