患者必讀：普拉替尼的中文說明書基本信息一覽

一、通用名稱：普拉替尼、Pralsetinib

商品名稱：Gavreto、普吉華

其他名稱：普拉西替尼、普雷西替尼、BLU-667

二、誰可以服用普拉替尼？適應症？

1、轉移性RET融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）癌症：普拉替尼（Pralsetinib）適用於治療轉移性RET融合陽性非小細胞肺癌癌症的成年患者。

2、RET融合陽性甲狀腺（TC）癌症：普拉替尼適用於治療12歲及以上患有晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌症的成人和兒童患者，這些患者需要全身治療，且放射性碘難治（如果放射性碘合適的話）。

三、普拉替尼有什麼副作用？

在臨床研究中，普拉替尼最常見的不良反應（≥25%）是肌肉骨骼疼痛、便秘、高血壓、腹瀉、疲勞、水腫、發熱和咳嗽。

四、應該如何服用普拉替尼？

因RET基因融合（NSCLC或甲狀腺癌）的存在而選擇接受普拉替尼治療的患者，推薦劑量為400mg，每日1次，空腹服用，服用藥物前至少2小時或服用後至少1小時不進食病情惡化繼續治療，直到達到不可接受的毒性。

如果錯過一劑普拉替尼，請在當天盡快服用。第二天恢復正常每日劑量計劃。如果服用藥物後出現嘔吐，請不要再服用一種藥物，而是按照計劃繼續服用以下藥物。

五、普拉替尼怎麼儲存？

普拉替尼100mg是一種淺藍色、不透明、速放、羥丙基甲基纖維素（HPMC）的硬膠囊，儲存在20-25°C（68-77°F）下，遠離潮濕和兒童接觸的地方。

六、普拉替尼是如何工作的？

普拉替尼通過篩選10000多種不可知設計的激酶抑製劑，然後進行廣泛的化學修飾以改善其性質而開發的。正是這種對RET酶的特異性抑制與患者的抗腫瘤活性和臨床益處有關。儘管與其他激酶相比，普拉替尼對RET的選擇性增加，但據報導，在臨床相關濃度下，普拉替尼可抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1-2。這些發現的意義尚不確定。

七、如果服用普拉替尼過量會怎麼樣？

以20mg/kg的劑量（約為人類推薦暴露量的2.5-3.6倍）給大鼠服用普拉替尼後，92%的懷孕雌性小鼠的同窩仔數被吸收（82%的完全吸收）；在低至5mg/kg的劑量下（0.3倍的推薦人體接觸量）就會發生再吸收。給予10mg/kg或更高劑量普拉西替尼的雄性和雌性大鼠的睾丸/卵巢均出現可觀察到的退化。在為期28天的大鼠和猴子研究中，每日一次的普拉替尼在劑量為推薦人類劑量的1.1倍或更多倍時導致組織壞死，在劑量為推薦人類劑量的2.6倍或更多倍時導致心肌出血。此外，普拉替尼還會誘發高磷血症（僅限大鼠，劑量為人體推薦劑量的2.4-3.5倍）和多器官礦化（劑量為人體推薦劑量的0.11倍或以上）。