艾曲泊帕/艾曲波帕的說明書

一、通用名稱：艾曲泊帕、Eltrombopag

商品名稱：瑞弗蘭、Revolade

其他名稱：艾曲波帕、Promacta

二、適應症：

1、持續性或慢性免疫性血小板減少症患者的血小板減少症（ITP）治療：艾曲泊帕/艾曲波帕（Eltrombopag）適用於治療對皮質類固醇、免疫球蛋白或脾切除術反應不足的1歲及以上患有持續性或慢性免疫性血小板減少症的成人和兒科患者的血小板減少症。

艾曲泊帕應僅用於血小板減少程度和臨床狀況會增加出血風險的ITP患者。

2、丙型肝炎感染患者血小板減少症的治療：艾曲泊帕用於治療慢性丙型肝炎患者的血小板減少症，以便啟動和維持基於乾擾素的治療。

艾曲泊帕應僅用於慢性丙型肝炎患者，這些患者的血小板減少程度阻止了基於乾擾素的治療的開始或限制了基於乾擾素的治療的維持能力。

3、重型再生障礙性貧血（AA）的治療：艾曲泊帕適用於與標準免疫抑制療法（IST）聯合使用，作為2歲及以上成人和兒童重型再生障礙性貧血患者的一線治療；也用於治療對免疫抑制治療反應不足的重型再生障礙性貧血患者。

4、使用限制

艾曲泊帕不適用於治療骨髓增生異常綜合徵患者（MDS）；與不含干擾素的直接作用抗病毒藥物聯合用於治療慢性丙型肝炎感染的安全性和有效性尚未確定。

三、用法用量：

1、推薦劑量：

（1）持續性或慢性免疫性ITP：1至5歲的兒童患者使用艾曲泊帕的劑量為每日一次25mg；6歲及以上的成人和兒童ITP患者使用的劑量為每日一次50mg；患有ITP和輕度、中度或重度肝功能損害（Child-Pugh A、B、C級）的患者，開始使用的劑量為每日一次25mg。對於具有東亞/東南亞血統的ITP患者，使用艾曲泊帕的劑量為每日一次25mg；患有ITP和輕度、中度或重度肝功能損害的患者，開始使用的劑量為每日一次12.5mg。

研究顯示，開始使用艾曲泊帕後，需調整劑量以達到並維持血小板計數≥50*109/L以降低出血風險。每日劑量不要超過75mg，血小板計數通常在開始使用藥物治療後1至2週內增加，在停用後1至2週內下降。如果在使用最大日劑量75mg的艾曲泊帕治療4週後，血小板計數沒有增加到足以避免臨床重要出血的水平，則停止使用艾曲泊帕。

（2）慢性丙型肝炎相關的ITP：患者使用艾曲泊帕的初始劑量為每日一次25mg；隨後每2週以25mg的增量調整其劑量，以達到開始抗病毒治療所需的目標血小板計數。開始抗病毒治療前，每週監測血小板計數。每日劑量不要超過100mg。當停止抗病毒治療時，應停用艾曲泊帕。

（3）重型AA：

[1]xa0一線重型AA：在標準免疫抑制治療的同時啟動艾曲泊帕，2-5歲的兒科患者使用的劑量為2.5mg/kg；6-11歲的兒科患者使用的劑量為75mg；12歲及以上的患者使用的劑量為150mg，每日一次，持續6個月。對於東亞/東南亞血統的重度AA患者或輕度、中度或重度肝功能損害患者一線治療劑量減少50%。

[2]xa0難治性重型AA：患者使用艾曲泊帕的初始劑量為每日一次50mg；對於東亞/東南亞血統的重度AA患者或輕度、中度或重度肝功能損害患者的初始劑量為每日一次25mg；隨後每2週以50mg的增量調整其劑量，以達到血小板計數≥50*109/L。每日劑量不要超過150mg。

如果在用艾曲泊帕治療16週後未出現血液學反應，則停止治療；如果觀察到新的細胞遺傳學異常，考慮停用；血小板計數反應過度或重要的肝臟檢查異常也需要停用艾曲泊帕。

2、用藥管理：不進餐或與低鈣餐（≤50mg）一起服用艾曲泊帕。在服用其他藥物（如抗酸劑）、富含鈣的食物（含鈣＞50mg，如乳製品、鈣強化果汁和某些水果和蔬菜）或含有多價陽離子的補充劑（如鐵、鈣、鋁、鎂、硒和鋅）至少2小時前或4小時後服用艾曲泊帕。

四、不良反應：

在艾曲泊帕的臨床研究中，患有ITP的成年患者最常見的副作用是噁心、腹瀉和某些肝臟酶的血液水平異常。最嚴重的副作用是出血、肝臟問題和血栓栓塞並發症；兒童患者最常見的副作用包括鼻子和喉嚨感染、咳嗽、發燒、腹部或口腔和喉嚨疼痛、牙痛和流鼻涕。患有嚴重AA的患者中，最常見的副作用包括頭痛、頭暈、咳嗽、腹部或口腔和喉嚨疼痛、噁心、腹瀉、關節痛、四肢疼痛、疲勞、發燒和某些肝酶的血液水平異常。

在接受干擾素和艾曲泊帕治療的慢性丙型肝炎相關ITP的患者中，最常見的副作用包括頭痛、貧血、食慾下降、咳嗽、噁心、腹瀉、血液中膽紅素水平高、脫髮、瘙癢、肌肉疼痛、發燒、疲勞、流感樣疾病、虛弱、發冷和腫脹；嚴重副作用是肝臟問題和血栓栓塞並發症。艾曲泊帕經上市後，還出現了包括色素沉著過度和皮膚發黃等皮膚變色的不良事件。

五、儲存：

艾曲泊帕片劑可在20°C至25°C（68°F至77°F）的室溫下儲存；允許偏差在15°C和30°C（59°F和86°F）之間。用原瓶分裝。

六、作用機制：

艾曲泊帕是一種TPO受體激動劑，與人TPO受體（也稱為cMpl）的跨膜區相互作用，並啟動信號級聯反應，誘導巨核細胞增殖和分化，導致血小板生成增加。