卡馬替尼和特泊替尼

卡馬替尼（Capmatinib）和特泊替尼（Tepotinib）都是MET酪氨酸激酶抑製劑，靶向MET酪氨酸激酶受體，包括外顯子14跳過導致的變體。它們通過阻斷激活的MET受體的信號來工作。卡馬替尼和特泊替尼都具有出色的療效，以及非常相似的副作用。區別它們的最大因素是它們的劑量。卡馬替尼每天給藥2次，而特泊替尼每天給藥1次。

美國食品藥品監督管理局（FDA）分別於2020年5月6日和2021年2月3日批准了卡馬替尼和特泊替尼。卡馬替尼適用於轉移性非小細胞肺癌（mNSCLC）患者，該患者的腫瘤經FDA批准的測試檢測出突變導致間質-上皮轉化（MET）外顯子14跳過。特泊替尼適用於攜帶MET外顯子14跳躍改變的mNSCLC。這些批准是基於trial GEOMETRY mono-1（卡馬替尼）和VISION（特泊替尼）的試驗。

在GEOMETRY mono-1研究中，28例初治患者的總體緩解率（ORR）為68%，中位緩解持續時間（DoR）為12.6個月，69例既往接受過治療的非小細胞肺癌基因突變患者中位緩解持續時間為41%，中位DoR為9.7個月。

在VISION研究中，69例初治患者的ORR/BIRC為43%，中位DoR為10.8個月；83例既往接受過治療的攜帶MET外顯子14變異的非小細胞肺癌患者的ORR為43%，中位DoR為11.1個月。這是FDA批准的第一批專門用於MET外顯子14跳過的轉移性非小細胞肺癌患者的兩種療法。