卡馬替尼的作用與功效
卡馬替尼(Capmatinib)是一種口服小分子間充質上皮轉化(MET)因子酪氨酸激酶受體抑製劑,用於選定的非小細胞肺癌(NSCLC)患者。卡馬替尼上市的批准是基於GEOMETRY mono-1試驗的初始總緩解率和緩解持續時間,轉為常規批准是基於另外63名患者的數據,以及額外22個月的隨訪時間,以評估反應的持久性並驗證臨床效益。

卡馬替尼抑制c-Met的過度活性,c-Met是一種由Met原癌基因編碼的受體酪氨酸激酶。 3Met突變與許多癌症的增殖有關,包括非小細胞肺癌。 在160名轉移性非小細胞肺癌患者中證實了療效,該患者俱有導致MET外顯子14跳躍的突變。患者每天兩次口服卡馬替尼400mg,直至疾病進展或出現不可接受的毒性。
主要療效指標是由盲法獨立審查委員會(BIRC)確定的ORR和緩解持續時間(DOR)。 在31名作為METex14跳過預處理人群的二線或二線(n=1)治療的患者中,確認的ORR達到51.6%。 在60名初治患者中,ORR為68%,DOR為16.6個月。在100名先前接受治療的患者中,ORR為44%,DOR為9.7個月。
卡馬替尼可能會導致患者在紫外線(UV)暴露後出現光敏反應,應建議接受治療的患者使用防曬霜和防護服來限制紫外線輻射暴露。出現肺部疾病體徵或症狀(如咳嗽、呼吸困難、發熱)的患者應立即停用卡馬替尼,如果未發現肺部相關症狀的其他可行原因,應永久停用卡馬替尼。
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