勞拉替尼/洛拉替尼是治療哪種肺癌的

勞拉替尼/洛拉替尼（Lorlatinib）適用於治療ALK陽性轉移性非小細胞肺癌成年患者（NSCLC），同時它也既往未接受ALK抑製劑治療的ALK陽性晚期NSCLC成年患者，或在使用阿來替尼（alectinib）或塞瑞替尼（ceritinib）或克唑替尼（crizotinib）和至少一種其他ALK抑製劑後疾病進展的患者。 勞拉替尼是一種口服小分子ALK和ROS1激酶抑製劑，已被開發為第三代ALK-TKI，用於解決ALK陽性非小細胞肺癌患者的耐藥性和改善大腦滲透。

非小細胞肺癌佔全球肺癌病例的85%，並且仍然是一種特別難以治療的疾病。間變性淋巴瘤激酶（ALK）的基因重排是一種基因改變，導致許多患者出現非小細胞肺癌。通常，ALK是一種天然內源性酪氨酸激酶受體，在大腦發育中起重要作用，並在神經系統中的各種特定神經元上引發活性。 勞拉替尼有最強的抗多種ALK耐藥突變的臨床活性，並已證明對已知腦轉移的患者有良好的療效。

勞拉替尼對治療ALK陽性非小細胞肺癌患者有效，這些患者以前沒有接受過治療，或者儘管接受了其他ALK TKIs治療但病情惡化。當癌症已經擴散到大腦時，勞拉替尼也是有效的。勞拉替尼具有良好的口服生物利用度。在通過口服利托那韋（ritonavir）對CYP3A4進行藥理學抑制的非臨床研究中，同時抑制P-糖蛋白，這些抑制性相互作用導致勞拉替尼的絕對腦濃度增加16倍，且無明顯毒性，這可能有助於優化勞拉替尼的臨床應用。