阿可替尼/阿卡替尼:第二代高效BTK抑製劑
布魯頓酪氨酸激酶(BTK)在B細胞惡性腫瘤的治療中扮演著舉足輕重的角色,而口服BTK抑製劑也已成為抗擊這類疾病的重要手段。在此背景下,阿可替尼/阿卡替尼(Acalabrutinib)作為第二代的傑出代表,憑藉其高選擇性和強大的共價BTK抑制能力,脫穎而出。與初代的BTK抑製劑伊布替尼(ibrutinib)相比,阿可替尼在體外實驗中顯示了更低的脫靶活性,這意味著它可能具有更佳的耐受性。

在美國,阿可替尼分別於2017年和2019年獲得了復發/難治性套細胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴細胞白血病(CLL)的治療批准。不止於此,阿可替尼還在其他B細胞惡性腫瘤的治療中進行了廣泛的試驗,涵蓋了單一用藥和聯合用藥兩種模式。最新的臨床研究結果表明,阿可替尼能夠顯著延長患者的無進展生存期(PFS)。特別是在那些未曾接受治療的CLL患者中,無論是否與奧妥珠單抗(Obinutuzumab)聯合使用,阿可替尼都展現出了對PFS的明顯改善效果。
從安全性角度來看,阿可替尼展現出了相當高的耐受性,多數報告的不良反應均屬於輕微至中度(其中最常見的包括頭痛和腹瀉),最常見的嚴重反應是感染和白細胞和紅細胞計數低,並且因不良反應而停藥的情況相對較少。
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