阿可替尼/阿卡替尼膠囊的詳細用藥指南

一、治療範圍與對象：

1）套細胞淋巴瘤（MCL）治療：阿可替尼特別適用於那些已經歷過至少一次治療的成年套細胞淋巴瘤患者。

2）慢性淋巴細胞白血病（CLL）或小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）治療：此藥物也適用於患有慢性淋巴細胞白血病或小淋巴細胞淋巴瘤的成年病患。

二、用藥方法與劑量建議：

1）建議服用量：

單一治療：對於MCL、CLL或SLL的患者，推薦每隔12小時口服100mg阿可替尼，直到病情有所發展或出現不可容忍的副作用。

聯合用藥：與奧妥珠單抗結合使用時，對於之前未經治療的CLL或SLL患者，同樣建議每隔12小時口服100mg，直至病情發展或出現嚴重副作用。治療從第一個週期（每週期為28天）開始。從第二個週期開始，加入奧妥珠單抗治療，並持續六個週期，具體劑量請參考其處方信息。若兩種藥物在同日服用，阿可替尼應在奧妥珠單抗之前服用。

2）用藥小貼士：患者應用水整粒吞服膠囊，避免打開、壓碎或咀嚼。阿可替尼可以與食物同服，也可以單獨服用。若錯過一次服藥超過3小時，請跳過該次劑量，並按原計劃時間服用下一次藥物。不建議補服錯過的劑量。

三、可能的副作用：

在阿可替尼的臨床試驗中，MCL患者常見的副作用（≥20%）包括貧血、血小板減少、頭痛、中性粒細胞減少、腹瀉、疲勞、肌肉疼痛和瘀傷。對於CLL或SLL患者，關節疼痛、頭暈和便秘也較為常見。

四、藥品供應與存儲建議：

阿可替尼膠囊，每粒含有100mg有效成分，建議存儲在20°C至25°C（68°F至77°F）的環境下，允許的溫度範圍為15°C至30°C（59°F至86°F）。

五、特定患者群體的使用注意事項：

1）女性患者：孕婦使用阿可替尼可能對胎兒造成傷害，增加分娩難度。建議有生育能力的女性在治療期間及停藥後至少一周內採取有效的避孕措施。哺乳期婦女在治療期間及停藥後至少兩週內應暫停哺乳。

2）肝功能受損患者：嚴重肝功能損害的患者不應使用阿可替尼。中度或重度肝功能損害患者的用藥安全性尚未評估。

六、藥物作用原理：

阿可替尼是一種小分子BTK抑製劑。它通過其活性代謝物ACP-5862與BTK活性位點的半胱氨酸殘基形成共價鍵，從而有效抑制BTK酶活性。 BTK是B細胞抗原受體和細胞因子受體途徑中的重要信號分子，在B細胞中，BTK信號對細胞增殖、遷移、趨化和粘附等關鍵過程起著調控作用。在前期研究中，阿可替尼顯示出對BTK介導的信號蛋白CD86和CD69的激活具有抑製作用，並在小鼠異種移植模型中抑制了惡性B細胞的增殖和腫瘤生長。