萊博雷生耐藥後換什麼藥？

萊博雷生是治療失眠的藥物，產生耐藥後可在醫生的指導下更換非苯二氮䓬類藥物或者是苯二氮䓬類藥物，都能夠起到治療作用。

1、非苯二氮䓬類藥物：比如艾司佐匹克隆、右佐匹克隆片、唑吡坦、唑吡坦控釋劑、佐匹克隆等，作為催眠藥的確切作用機制尚不清楚，通常被認為是由於其作用於與苯二氨卓受體偶聯的GABA受體複合物所致。

2、苯二氮䓬類藥物：比如艾司唑侖、氟西泮、誇西泮等，但是由於這類藥物有依賴的可能性，一般不主張長期服用。其中艾司唑侖可作用於苯二氮卓受體，抑制中樞神經系統不同部位 ，具有抗焦慮、鎮靜、催眠的作用。

3、其他藥物：常用的藥物有帕羅西汀、氟西汀、西酞普蘭、地西泮、氯硝西泮、哌唑嗪等。

萊博雷生

是一種口服的食慾素受體拮抗劑，對OXR1和OXR2表現出可逆的競爭性拮抗作用，是通過食慾素受體的拮抗作用發揮治療失眠的作用，能夠改善入睡困難，或睡眠持續困難。

萊博雷生由Eisai Inc開發，用於治療成年失眠症患者。 2019年12月，lemborexant在美國首次獲得批准用於治療成年失眠症患者，2020年1月也在日本獲得批准。

萊博雷生治療失眠的臨床

研究目的：比較食慾素受體拮抗劑萊博雷生與安慰劑和酒石酸唑吡坦緩釋劑治療失眠症患者的療效。

研究過程：在一項全球隨機雙盲平行組安慰劑對照活性對照3期研究中，一共納入1006名隨機參與者中，安慰劑(n=208)，酒石酸唑吡坦緩釋劑(n=263)，萊博雷生5mg(n=266)，萊博雷生10mg(n=269)。

研究結果：與安慰劑相比，兩種劑量的萊博雷生治療均表現出從基線到客觀睡眠開始的具有統計顯著性的更大變化，睡眠效率相對於基線的平均變化和睡眠後覺醒發作顯著更高。萊博雷生治療顯著改善了睡眠開始和睡眠維持，包括在下半夜，萊博雷生的療效顯著，耐受性良好。

萊博雷生在睡眠開始和睡眠維持方面具有顯著的益處，更重要的是，萊博雷生的有效性可持續12個月，對患有失眠症的受試者俱有長期益處。

萊博雷生副作用

常見的副作用是嗜睡、噩夢、心悸，嚴重不良反應是中樞神經系統抑製作用和日間損害、睡眠麻痺、催眠性幻覺、呼吸功能受損、抑鬱症惡化、自殺意念。

參考文獻：

Rosenberg R, Murphy P, Zammit G, Mayleben D, Kumar D, Dhadda S, Filippov G, LoPresti A, Moline M. Comparison of Lemborexant With Placebo and Zolpidem Tartrate Extended Release for the Treatment of Older Adults With Insomnia Disorder: A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Netw Open. 2019 Dec 2;2(12):e1918254. doi: 10.1001/jamanetworkopen.2019.18254. Erratum in: JAMA Netw Open. 2020 Apr 1;3(4):e206497. Erratum in: JAMA Netw Open. 2021 Aug 2;4(8):e2127643. PMID: 31880796; PMCID: PMC6991236.

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