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安眠藥萊博雷生有耐藥性嗎?

作者: Medicalhalo
發佈時間: 2025-10-19 11:44:20

耐藥性

目前並未查詢到有關於萊博雷生是否有耐藥性的資料,因此安眠藥萊博雷生是否存在耐藥性,尚不明確。

由於萊博雷生在用藥期間可產生藥物的嚴重,如呼吸抑制、嗜睡、抑鬱、自殺傾向等,因此患者應嚴格遵醫囑用藥,不可私自用藥、停藥等。

耐藥後處理方法

萊博雷生是一種口服雙食慾素受體(OXR)拮抗劑,如果患者在使用萊博雷生治療期間藥物作用下降甚至消失,此時可能出現了耐藥性,可在醫生的指導下改用其他食慾素受體拮抗劑治療,如阿莫倫特、蘇沃雷生等。

食慾素受體拮抗劑,特別是雙重食慾素受體拮抗劑(DORAs),具有良好的鎮靜催眠效果,是近十年來新型鎮靜催眠藥物研發的重點方向。較為經典的DORAs類藥物有阿莫倫特、蘇沃雷生、萊博雷生、達利多雷生等。 DORAs類藥物大部分是以U型分子骨架為基礎對骨架上的模塊進行改造,結構改造的核心目標是提高拮抗活性。此外還包括降低親脂性、降低酶的時間依賴性抑制、降低藥物外流比、提高腦濃度及降低P-糖蛋白的易感性。

耐受性

一項研究用治療需要數(NNT)、傷害需要數(NNH)和幫助或傷害可能性(LHH)來描述lemborexant治療成人失眠症(DSM-5)。萊博雷生(Lemborexant)數據來自2016-2018年進行的兩項3期試驗,使用不同的反應分類定義來評估療效,通過評估不良事件(ae)率來評估耐受性。

與唑吡坦緩釋片(ER)進行直接比較,並與其他催眠藥物進行間接比較,包括suvorexant、doxpin、ramelteon、唑吡坦速釋、eszopiclone、zaleplon和選定的苯二氮卓類藥物,使用已發表的報告和監管文件的數據。

Lemborexant具有臨床相關的治療效果,與安慰劑相比,NNT值高達3 (95% CI, 2-3)。一般來說,lemborexant與安慰劑的NNH值≥10,表明lemborexant相對耐受。

嗜睡是最常見的不良事件, 5mg和10mg的NNH估計分別為28(95% CI, 18-61)和15(95% CI, 11-22)。因AE而停用lemborexant的比率很低,且lemborexant 5mg的比率低於安慰劑組。

以上數據表明,在3期試驗中,通過NNT、NNH和LHH測量,lemborexant的獲益-風險比是有利的。

參考文獻

Scott LJ. Lemborexant: First Approval. Drugs. 2020 Mar;80(4):425-432. doi: 10.1007/s40265-020-01276-1. PMID: 32096020.

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