達拉非尼說明書

一． 全部名稱:達拉非尼,甲磺酸達拉非尼膠囊,達拉菲尼,dabrafenib

商品名稱:Tafinlar

二．適應症和用法

達拉非尼是一種激酶抑製劑，被指定為單一藥物用於治療經FDA批准的試驗檢測到BRAF V600E突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。

本品適用於與曲美替尼聯合用藥，用於:

1.FDA批准的試驗檢測到BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者的治療。

2.根據FDA批准的檢測，對患有BRAF V600E或V600K突變的黑色素瘤患者進行輔助治療，並在完全切除後累及淋巴結。

3.FDA批准的試驗檢測到BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌(非小細胞肺癌)患者的治療。

4.具有BRAF V600E突變且沒有令人滿意的局部區域治療方案的局部晚期或轉移性未分化甲狀腺癌(ATC)患者的治療。

5.對1歲及1歲以上患有不可切除或轉移性BRAF V600E突變實體瘤的成人和兒童患者進行治療，這些患者在先前治療後出現進展，且沒有令人滿意的替代治療方案。根據總體緩解率(ORR)和緩解持續時間(DoR ),該適應症獲得加速批准。該適應症的繼續批准可能取決於在確認性試驗中對臨床益處的驗證和描述。

6.1歲及以上患有BRAF V600E突變的低級別神經膠質瘤(LGG)且需要全身治療的兒童患者的治療。

使用限制:由於已知對BRAF抑制的固有抗性，達拉非尼不適用於治療結腸直腸癌患者。達拉非尼不適用於治療野生型BRAF實體瘤患者。

三．劑量和用法

成人患者推薦劑量為150 mg(兩粒75 mg膠囊)，每日兩次口服。兒科患者的推薦劑量基於體重。至少在飯前1小時或飯後2小時服用達拉非尼。

四．劑型和強度

達拉非尼:50毫克、75毫克

五．禁忌症

沒有。

六．注意事項

1.皮膚和非皮膚原發惡性腫瘤:當達拉非尼作為單一藥物或與曲美替尼一起給藥時可能發生。在治療前、治療中以及停藥後監測患者是否有新的惡性腫瘤。

2.BRAF野生型腫瘤中的腫瘤促進:BRAF抑製劑可增加細胞增殖。

3.出血:接受達拉非尼聯合曲美替尼治療的患者可能會出現嚴重出血事件。監測出血的跡象和症狀。

4.心肌症:在用達拉非尼和曲美替尼治療前、治療一個月後以及之後每2至3個月評估左心室射血分數(LVEF)。

5.葡萄膜炎:對任何視覺障礙進行眼科評估。

6.嚴重的發熱反應:達拉非尼和曲美替尼會增加發熱的發生率和嚴重程度。

7.嚴重的皮膚毒性:監測皮膚毒性。對於不可耐受的2級或3級或4級皮疹，即使中斷達拉非尼，3週內仍無改善，則停止用藥。因嚴重的皮膚不良反應(疤痕)而永久停藥。

8.高血糖症:監測已有糖尿病或高血糖患者的血糖水平。

9.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏症(G6PD):密切監測溶血性貧血。

10.噬血細胞性淋巴組織細胞增多症(HLH):中斷對疑似HLH的治療。如果HLH被確診，停止治療。

11.胚胎-胎兒毒性:可造成胎兒傷害。告知女性對胎兒的潛在生殖風險，並使用有效的非激素避孕方法。

七．不良反應

達拉非尼作為單一藥物最常見的不良反應(≥ 20%)是角化過度、頭痛、發熱、關節痛、乳頭狀瘤、脫髮和掌-蹠紅感覺異常綜合徵。

達拉非尼與曲美替尼合用最常見的不良反應(≥ 20%)包括:

不可切除或轉移性黑色素瘤:發熱、皮疹、寒戰、頭痛、關節痛和咳嗽。

黑色素瘤的輔助治療:發熱、疲勞、噁心、頭痛、皮疹、寒戰、腹瀉、嘔吐、關節痛和肌痛。

非小細胞肺癌:發熱、疲勞、噁心、嘔吐、腹瀉、皮膚乾燥、食慾下降、水腫、皮疹、寒戰、出血、咳嗽和呼吸困難。

患有實體瘤的成年患者:發熱、疲勞、噁心、皮疹、寒戰、頭痛、出血、咳嗽、嘔吐、便秘、腹瀉、肌痛、關節痛和水腫。

兒童實體瘤患者:發熱、皮疹、嘔吐、疲勞、皮膚乾燥、咳嗽、腹瀉、痤瘡樣皮炎、頭痛、腹痛、噁心、出血、便秘和甲溝炎。

LGG兒童患者:發熱、皮疹、頭痛、嘔吐、肌肉骨骼疼痛、疲勞、腹瀉、皮膚乾燥、噁心、出血、腹痛和痤瘡樣皮炎。

八．藥物相互作用

避免同時服用CYP3A4或CYP2C8的強抑製劑。

與作為CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6敏感底物的藥物合用可能會導致這些藥物失效。

九．在特定人群中使用

哺乳:不要母乳喂養。

具有生殖潛力的女性和男性:可能損害生育能力。

達拉非尼國內藥房售價75mg120粒9800元。土耳其版75mg120粒11000元左右。仿製藥老撾有產，老撾藥廠零售價格75mg120粒2千多。曲美替尼+達拉非尼藥廠零售價格每套4千多。患者可根據自身經濟情況選擇藥物版本。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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