艾曲泊帕說明書

一.通用名稱：艾曲泊帕乙醇胺片

全部名稱：艾曲泊帕,艾曲波帕,Eltrombopa,艾曲泊帕

二．適應症

1.用於治療患有持續性或慢性免疫性血小板減少症(ITP)的1歲及以上成人和兒童患者的血小板減少症，這些患者對皮質類固醇、免疫球蛋白或脾切除術反應不足，艾曲泊帕應僅用於血小板減少程度和臨床狀況會增加出血風險的ITP患者；

2.艾曲泊帕用於治療慢性丙型肝炎患者的血小板減少症，以啟動和維持基於乾擾素的治療，艾曲泊帕應僅用於慢性丙型肝炎患者，其血小板減少的程度阻止了乾擾素治療的開始或限制了維持干擾素治療的能力；

3.艾曲泊帕結合標準免疫抑制療法，作為成人和2歲及以上兒童重型再生障礙性貧血患者的一線治療；

4.艾曲泊帕用於治療對免疫抑制療法反應不足的重度再生障礙性貧血患者。

使用限制:

艾曲泊帕不適用於骨髓增生異常綜合徵患者的治療(MDS)。

與不含干擾素的直接作用抗病毒藥物聯合使用治療慢性丙型肝炎感染的安全性和有效性尚未確定。

三.劑量和用法

1.不隨餐服用艾曲泊帕或隨餐服用低鈣藥物(≤ 50 mg)。服用任何含有多價陽離子的藥物或產品(如抗酸劑、富含鈣的食物和礦物質補充劑)前至少2小時或後至少4小時服用艾曲泊帕。

2.持續性或慢性ITP:對於大多數6歲及以上的成人和兒童患者，開始時每天一次服用50 mg的艾曲泊帕。 對於1至5歲的兒童患者，開始時每天一次服用25 mg的艾曲泊帕。肝損傷患者和一些東亞/東南亞血統的患者需要減少劑量。調整以保持血小板計數大於或等於50 x 109/L。每天不要超過75毫克。

3.慢性丙型肝炎相關血小板減少症:對所有患者每日一次，每次25毫克。調整以達到開始抗病毒治療所需的目標血小板計數。每日劑量不要超過100毫克。

4.一線重型再生障礙性貧血:在接受標準免疫抑制治療的同時，以2.5mg/kg(2至5歲的兒童患者)、75mg(6至11歲的兒童患者)或150mg(12歲及以上的患者)的劑量開始每日一次艾曲泊帕。減少東亞/東南亞血統患者的初始劑量。根據毒性或血小板計數升高調整劑量。

5.難治性重型再生障礙性貧血:每日一次，每次50毫克。減少肝功能損害患者或東亞/東南亞血統患者的初始劑量。調整以保持血小板計數大於50 x 109/L .每天不要超過150毫克。

四.劑型和強度

片劑:12.5毫克、25毫克、50毫克和75毫克

對於口服混懸液:12.5毫克和25毫克

五．禁忌症

無

六．警告和注意事項

1慢性丙型肝炎患者的肝臟失代償

在慢性丙型肝炎患者中，丙咪嗪聯合干擾素和利巴韋林可能會增加肝功能失代償的風險。在慢性丙型肝炎和血小板減少症患者的兩項對照臨床試驗中，接受艾曲泊帕加抗病毒治療的組(7%)比接受安慰劑加抗病毒治療的組(4%)更經常發生腹水和腦病。白蛋白水平低(低於3.5 g/dL)或終末期肝病模型(MELD)評分在基線時大於或等於10分的患者在接受艾曲泊帕加抗病毒藥物治療時有較大的肝失代償風險。如果停止抗病毒治療，停止艾曲泊帕。

2肝毒性

艾曲泊帕可能會增加嚴重和潛在威脅生命的肝毒性的風險。 ITP、慢性丙型肝炎相關血小板減少症和難治性重型再生障礙性貧血的治療：在開始使用艾曲泊帕之前，在劑量調整階段每2週測量一次血清ALT、AST和膽紅素，並在建立穩定劑量後每月測量一次。

3.死亡風險增加，骨髓增生異常綜合徵進展為急性髓性白血病。 一項針對患有國際預後評分系統(IPSS)1級、2級或高危MDS並伴有血小板減少症的患者的隨機、雙盲、安慰劑對照、多中心試驗因缺乏療效和安全性原因(包括進展為急性髓性白血病(AML)的風險增加)而終止，該試驗接受了阿扎胞苷聯合艾曲泊帕xa0(n = 179)或安慰劑(n = 177)治療。患者接受艾曲泊帕或安慰劑，起始劑量為200 mg每天一次，最大劑量為300 mg每天一次，與阿扎胞苷聯合治療至少6個週期。死亡發生率(總存活率)在艾曲泊帕組為32% (57/179)，而在安慰劑組為29%(51/177)(HR[95% CI]= 1.42[0.97，2.08]，表明在本試驗中艾曲泊帕組死亡的相對風險增加了42%)。進展為AML的發生率在艾曲泊帕組為12% (21/179)，而在安慰劑組為6%(10/177)(HR[95% CI]= 2.66[1.31，5.41]，表明在本試驗中進展為AML的相對風險在艾曲泊帕組增加了166%)。

4.血栓形成/血栓栓塞並發症。 血栓形成/血栓栓塞並發症可能是由艾曲泊帕引起的血小板計數增加所致。報告的血栓/血栓栓塞並發症包括靜脈和動脈事件，並且在低血小板計數和正常血小板計數時觀察到。對具有已知血栓栓塞風險因素(如凝血因子V Leiden、ATIII缺乏症、抗磷脂綜合徵、慢性肝病)的患者使用艾曲泊帕時，應考慮增加血栓栓塞風險的可能性。為了將血栓形成/血栓栓塞並發症的風險降至最低，請勿使用艾曲泊帕來嘗試使血小板計數正常化。遵循劑量調整指南，以達到並維持目標血小板計數。

5.白內障。 在對囓齒動物進行的艾曲波帕毒理學研究中觀察到白內障。在使用艾曲泊帕之前進行基線眼部檢查，並在使用艾曲泊帕治療期間，定期監測患者的白內障體徵和症狀。

七．不良反應

對於慢性ITP產生的副作用包括上呼吸道感染(7-17%)、鼻咽炎(12%)、頭痛(10%)、噁心(4-9%)

、咳嗽(9%)、腹瀉(9%)、發熱(9%)、腹痛(8%)、口咽疼痛(8%)、牙痛(6%)、嘔吐(6%)、尿路感染(5%)、谷丙轉氨酶升高(5-6%)、AST升高(4-5%)、肌痛(5%)、白內障(5%)、疲勞(5%)、皮疹(3-5%)、血液膽紅素增加(4%)、口咽疼痛(4%)、咽炎(4%)、流鼻涕(4%)、高膽紅素血症(3%)、背痛(3%)、流感(3%)、感覺異常(3%)。

對於慢性丙型肝炎產生的副作用包括貧血(40%)、發熱(30%)、疲勞(28%)、頭痛(21%)、噁心(19%)、腹瀉(19%)、食慾下降(18%)、流感樣疾病(18%)、失眠(16%)、虛弱(16%)、咳嗽(15%)、瘙癢(15%)、寒戰(14%)、肌痛(12%)、脫髮(10%)、外周水腫(10%)。

對於重型再生障礙性貧血產生的副作用包括谷丙轉氨酶升高(29%)/AST升高(17%)、血膽紅素升高(17%)、皮疹(8%)、皮膚變色，包括色素沉著過度(5%)。

八.藥物相互作用

1.多價陽離子(螯合)。 在服用任何含有多價陽離子的藥物或產品(如抗酸劑、乳製品和礦物質補充劑)之前至少2小時或之後至少4小時服用艾曲泊帕，以避免因螯合而導致艾曲泊帕的吸收顯著減少。

2.當同時服用艾曲泊帕和作為OATP1B1底物的藥物(例如，阿托伐他汀、波生坦、依澤替米貝、氟伐他汀、格列本脲、奧美沙坦、匹伐他汀、普伐他汀、羅蘇伐他汀、瑞格列奈、利福平、辛伐他汀酸、SN- 38[伊立替康的活性代謝物]、纈沙坦)或乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)(例如，伊馬替尼、伊立替康、拉帕替尼、甲氨蝶呤、米托蒽醌、羅蘇伐他汀、柳氮磺吡啶、托泊替康)時應謹慎。密切監測患者過度暴露於作為OATP1B1或BCRP底物的藥物的體徵和症狀，並酌情考慮減少這些藥物的劑量。在艾曲泊帕的臨床試驗中，建議將瑞舒伐他汀的劑量減少50%。

3.蛋白酶抑u200bu200b製劑

HIV蛋白酶抑u200bu200b製劑:當艾曲泊帕與洛匹那韋/利托那韋(LPV/RTV)合用時，不建議調整劑量。尚未評估藥物與其他HIV蛋白酶抑u200bu200b製劑的相互作用。

丙型肝炎病毒蛋白酶抑製劑:當艾曲泊帕與boceprevir或telaprevir合用時，不建議調整劑量。尚未評估與其他丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑u200bu200b製劑的藥物相互作用。

4.聚乙二醇干擾素α-2a/b療法

當艾曲泊帕與聚乙二醇干擾素α-2a(PEGASYS)合用時，不建議調整劑量。

九．在特定人群中使用

哺乳期:建議不要母乳喂養。

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