達可替尼/達克替尼作用機制是什麼？如何工作的？

達可替尼/達克替尼(Dacomitinib)是一種激酶抑製劑，適用於經美國食品和藥物管理局（FDA）批准的檢測發現表皮生長因子受體（EGFR）第19外顯子缺失或第21外顯子L858R替換突變的轉移性非小細胞肺癌患者的一線治療。

達可替尼/達克替尼是人類EGFR家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）和某些EGFR激活突變（外顯子19缺失或外顯子21 L858R替換突變）激酶活性的不可逆抑製劑。在臨床相關濃度下，體外達可替尼/達克替尼還可抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性。 達可替尼/達克替尼證明了EGFR和HER2自磷酸化和腫瘤生長的劑量依賴性抑製作用，小鼠皮下植入了由包括突變EGFR在內的HER家族靶點驅動的人類腫瘤異種移植物。達科替尼在口服給藥的小鼠中也表現出抗腫瘤活性，所述小鼠帶有由EGFR擴增驅動的顱內人類腫瘤異種移植物。口服後達可替尼/達克替尼的平均絕對生物利用度為80%。 達可替尼/達克替尼達到最大濃度的中位時間（T最大）發生在癌症患者單劑量口服VIZIMPRO 45 mg後約6.0小時（2.0至24小時）。服用高脂肪、高熱量膳食（大約800至1000卡路里，分別來自蛋白質、碳水化合物和脂肪的熱量為150、250和500至600卡路里）的VIZIMPRO對達可替尼/達克替尼的藥代動力學沒有臨床意義的影響。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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