斯帕森坦作用機制，如何工作的？

斯帕森坦(sparsentan)是一種內皮素和血管緊張素II受體拮抗劑，用於減少有快速疾病進展風險的原發性免疫球蛋白A腎病成人的蛋白尿。 斯帕森坦初始劑量為每日一次口服200毫克，持續14天。 維持劑量為初始劑量後，增加到400 mg口服，每天一次，如耐受。 中斷後恢復治療時考慮劑量滴定:從初始劑量開始14天，然後增加到建議的維持劑量。

斯帕森坦是一種用作內皮素A型受體（ETAr）和血管緊張素ⅱ1型受體（AT1r)。它具有兩種經臨床驗證的作用機制，並選擇性阻斷兩種強效血管收縮劑和促有絲分裂劑Ang II和內皮素1（ET-1）在其各自受體上的作用。 ET-1和Ang II有助於免疫球蛋白A腎病（IgAN）的發病機制，這種疾病的特徵是半乳糖缺陷型IgA 1（Gd-IgA 1）抗體的產生增加。 Gd-IgA1抗體導致系膜細胞活化和增殖，從而刺激ET-1和Ang II的產生並受其刺激。 IgAN的病理週期導致腎小球濾過屏障受損以及隨後的蛋白尿和血尿。 6通過同時作為血管緊張素受體阻滯劑（ARB）和內皮素受體拮抗劑（ERA），斯帕森坦減少了IgAN患者的蛋白尿。斯帕森坦對這兩種內皮素都有很高的親和力Ar（Ki = 12.8納米）和AT1r（Ki = 0.36nM），並且這些受體對內皮素B型和血管緊張素II亞型2受體的選擇性大於500倍。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。