斯帕森坦是哪個公司研製生產的?
斯帕森坦(sparsentan)是一種由美國生物製藥公司吉利德科學(Gilead Sciences)研發生產的藥物。 斯帕森坦是針對IgA腎病蛋白尿的首個非免疫抑制療法。 斯帕森坦可減少有快速疾病進展風險的原發性免疫球蛋白A腎病(IgAN)成人的蛋白尿,通常尿蛋白與肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g5。
斯帕森坦與人血漿蛋白的結合率超過99%。 斯帕森坦主要通過細胞色素P450 3A代謝。斯帕森坦主要通過糞便和尿液排泄。在給予單劑量(400 mg)放射性標記的斯帕森坦的健康受試者中,約80%的劑量在糞便中回收(9%未改變),2%在尿液中回收(可忽略不計的量未改變)。在10天的收集期內,82%的劑量放射性被回收。 斯帕森坦在穩態下的半衰期估計為9.6小時。斯帕森坦具有時間依賴性清除率,這可能是由於它隨著時間的推移誘導自身代謝。初始劑量為400 mg後,斯帕森坦的表觀清除率為3.88 L/h .在穩態下,表觀清除率增加至5.11 L/h。
在單劑量200-1600毫克給藥後,C最大並且斯帕森坦的AUC以小於劑量比例的方式增加。 斯帕森坦具有時間依賴性藥代動力學,可能是由於它隨著時間的推移誘導自身代謝,在批准的推薦劑量下,它在7天內達到穩態血漿水平。在單次口服400毫克後,C最大、AUC和達到血漿峰濃度的中位時間分別為6.97 μg/mL、83 μg×h/mL和3小時。每日服用400毫克斯巴生坦後,穩態C最大為6.47 μg/mL,AUC為63.6 μg×h/mL。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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