帕博西林/帕博西尼/哌柏西利作用機制

帕博西林(Palbociclib)是一種抗腫瘤藥物，適用於治療患有激素受體(HR)陽性、人類表皮生長因子受體2 (HER2)陰性的晚期或轉移性乳腺癌的男性或絕經前/圍絕經期/絕經後女性，如下所示:與芳香酶抑製劑聯合使用作為初始內分泌治療。與氟維司群聯合用於內分泌治療後疾病進展的男性或女性。

帕博西林作用機制：帕博西林是細胞週期蛋白依賴性激酶(CDK) 4和6的抑製劑。細胞週期蛋白D1和CDK4/6是導致細胞增殖的信號通路的下游。在體外，帕博西林通過阻止細胞從G1進入細胞週期的S期來減少雌激素受體(ER)陽性乳腺癌細胞系的細胞增殖。與單獨使用每種藥物的治療相比，用帕博西林和抗雌激素的組合治療乳腺癌細胞系導致視網膜母細胞瘤(Rb)蛋白磷酸化減少，從而導致E2F表達和信號傳導減少，並且生長停滯增加。與單獨使用每種藥物相比，用帕博西林和抗雌激素的組合體外治療ER陽性乳腺癌細胞系導致細胞衰老增加，這在去除帕博西林後持續長達6天，並且如果繼續抗雌激素治療則更嚴重。使用患者來源的ER陽性乳腺癌異種移植物模型的體內研究表明，與單獨使用每種藥物相比，聯合使用帕博西林和來曲唑增加了對Rb磷酸化、下游信號傳導和腫瘤生長的抑制。在體外，在存在或不存在抗雌激素的情況下，用帕博西林處理的人骨髓單核細胞不會衰老，並且在停用帕博西林後恢復增殖。香港原研藥大概1萬左右，仿製藥每盒大概7百多到4千多。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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