博舒替尼是第四代靶向藥嗎？

博舒替尼（Bosutinib）不是第四代靶向藥。博舒替尼是一種靶向Bcr-Abl蛋白的新型第二代酪氨酸激酶抑製劑（TKI）。 2012年9月，美國食品藥品監督管理局（FDA）批准博舒替尼用於治療對既往治療有耐藥性或不耐受的成人慢性粒細胞白血病，包括慢性期（CP）、加速期（AP）或急變期（BP）費城染色體陽性（Ph+）CML。

博舒替尼以前稱為SKI-606，是一種口服活性的Src和Abl酪氨酸激酶雙重抑製劑，這兩種激酶都被認為與惡性腫瘤的發展有關。 Src是一種蛋白激酶，調節細胞內信號轉導途徑，參與細胞生長、分化和遷移的控制。研究表明Bcr-Abl結構域通過磷酸化和直接結合相互作用並激活Lyn和Hck Src激酶。這種雙重抑制可能有助於克服慢性粒細胞白血病晚期經常出現的某些類型的耐藥性。由於Src和Abl結合結構域之間的序列同源性和結構相似性，靶向Src無活性構象的ATP抑製劑也是有效的Abl抑製劑。

博舒替尼原研藥沒有在國內上市，因此也無法納入醫保。目前在海外出售的原研藥有土耳其版、歐洲版，土耳其版規格500mg*28每盒的價格可能在2千多人民幣，歐洲版價格可能在3萬多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動）。海外也有其他國家生產的博舒替尼仿製藥，其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，規格500mg*30每盒的價格可能在2千多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），價格比較便宜。