特立氟胺的作用機制,如何工作的?
特立氟胺(teriflunomide)是一種免疫調節劑,可減少活化的中樞神經系統淋巴細胞的數量,從而產生抗炎和抗增殖作用。

特立氟胺(teriflunomide)是一種具有抗炎特性的免疫調節劑,可抑制二氫乳清酸脫氫酶(一種參與嘧啶從頭合成的線粒體酶)。特立氟胺對多發性硬化症(ms)發揮治療作用的確切機制尚不清楚,但可能涉及中樞神經系統中活化淋巴細胞數量的減少。
特立氟胺是來氟米特的主要活性代謝物,是來氟米特活性的來源在活生物體內。在推薦劑量下,特立氟胺和來氟米特的特立氟胺血漿濃度範圍相似。基於對健康成年志願者和成年MS患者的特立氟胺人群分析,中位t。 1/2分別在重複給藥7 mg和14 mg後約18和19天。分別需要大約3個月才能達到穩態濃度。重複給藥7或14 mg後,估計的AUC蓄積比率約為30。口服特立氟胺後,達到最大血漿濃度的中位時間為給藥後1至4小時。食物對特立氟胺的藥代動力學沒有臨床相關影響。特立氟胺與血漿蛋白廣泛結合(》99%),主要分佈在血漿中。單次靜脈內(IV)給藥後的分佈體積為11 L。特立氟胺是血漿中檢測到的主要循環部分。特立氟胺次要代謝物的主要生物轉化途徑是水解,氧化是次要途徑。次級途徑包括氧化、N-乙酰化和硫酸鹽結合。特立氟胺主要通過未改變藥物的直接膽汁排泄以及代謝物的腎臟排泄而被清除。在21天內,60.1%的給藥劑量通過糞便(37.5%)和尿液(22.6%)排出。在使用考來烯胺進行加速消除程序後,又恢復了23.1%(主要在糞便中)。單次靜脈給藥後,特立氟胺的總體內清除率為30.5毫升/小時。印度NATCO製藥零售價格14mg*30片800元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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