普拉替尼和塞普替尼的區別在哪

普拉替尼（Pralsetinib）和塞普替尼（Selpercatinib）是美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的口服高選擇性RET抑製劑，其批准的加速批准是由於分別評估塞普替尼和普拉替尼的關鍵LIBRETTO-001和ARROW試驗，用於治療RET基因重排所致非小細胞肺癌（(NSCLC）患者的新型靶向療法。儘管它們在適應症和作用機制上存在一些差異，但它們的療效和不良反應相似。

普拉替尼被批准用於治療具有RET基因突變的成年患者。這些突變包括非小細胞肺癌（NSCLC）、甲狀腺癌。普拉替尼是一種多靶點酪氨酸激酶抑製劑，能抑制多個突變型或重排型的RET蛋白激酶。它通過抑制RET蛋白激酶的活性來阻斷癌細胞的增殖和存活。普拉替尼在臨床試驗中顯示出對RET基因突變相關癌症具有很好的療效。它在治療患有NSCLC和甲狀腺癌的患者中表現出顯著的抗腫瘤活性。

塞普替尼被批准用於治療具有RET基因突變的成年患者。這些突變涉及甲狀腺癌、非小細胞肺癌（NSCLC）和未分化甲狀腺癌。塞普替尼也是一種多靶點酪氨酸激酶抑製劑，它能抑制多個突變型或重排型的RET蛋白激酶。塞普替尼也在臨床試驗中表現出對RET基因突變相關癌症的有效性。它在治療患有甲狀腺癌和NSCLC的患者中取得了令人滿意的結果。

這兩種藥物均顯示出對腦轉移瘤的療效，並主要通過肝臟代謝由CYP3A4代謝。塞普替尼最常見的3級或4級不良反應是高血壓、ALT水平升高和AST水平升高，而普拉替尼的不良反應是中性粒細胞減少、高血壓和貧血。安全性特徵顯示了嚴重程度和耐受性的相似性，但建議對服用塞普替尼的患者的QT延長進行額外監測，與服用普拉替尼的患者的間質性肺病或肺炎風險相比。