布格替尼/布加替尼是幾代藥，屬於靶向藥嗎？

布格替尼/布加替尼（Brigatinib）是一種第二代靶向藥物，屬於ALK抑製劑，靶向藥物是指通過特異性作用於腫瘤細胞內的特定分子或信號通路，以達到治療效果的藥物。布格替尼可以抑制ALK蛋白，從而阻斷腫瘤細胞的生長和擴散。與傳統化療相比，靶向藥物具有更高的選擇性和針對性，可以減少對正常細胞的損傷，並提高治療效果。布格替尼的出現為ALK陽性非小細胞肺癌患者提供了一種新的治療選擇。

布格替尼是一種口服活性酪氨酸激酶抑製劑（TKI），其抑制激酶的能力是克唑替尼的12倍。 它還抑制ROS1激酶，並顯示出針對幾種ALK突變的臨床前活性，這些突變是克唑替尼臨床獲得不滲透性的基礎。在臨床試驗階段評估的多劑量布格替尼（30-300mg）發現，在71名接受克唑替尼預處理的ALK陽性進展型非小細胞肺癌患者中，客觀緩解率（ORR）為72%，劑量180mg組的ORR數值更高，為54%，而90mg組為45%。同樣，中位無進展生存期分別為12.9個月和9.2個月。

布格替尼被認為是一種神奇的藥物，因為它對所有其他ALK抑製劑如奧希替尼、勞拉替尼等是無效的。具體而言，ALK空間排列的突變代表了大多數對其他ALK抑製劑具有耐藥性的病例。對所有臨床前數據的研究表明，與其他已確立的抑製劑相比，布格替尼對在ALK引起G1202R和L1196M突變的各種藥物具有更強的活性和生存能力。