注射用戈沙妥珠單抗（拓達維）的中文說明書

一、通用名稱：戈沙妥珠單抗、Sacituzumab govitecan

商品名稱：拓達維、TRODELVY

其他名稱：注射用戈沙妥珠單抗、賽妥珠單抗、拓達維

二、誰可以使用戈沙妥珠單抗？適應症？

戈沙妥珠單抗（Sacituzumab govitecan）適用於治療以下病症：

1、乳腺癌（BC）癌症：

（1）三陰性乳腺癌（mTNBC）癌症：適用於治療患有不可切除的局部晚期或轉移性三陰性乳腺癌的成年患者，這些患者之前接受過兩種或多種全身治療，其中至少一種用於轉移性疾病。

（2）具有某種突變乳腺癌癌症：適用於治療患有不可切除的局部晚期或轉移性激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性（IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH–）乳腺癌癌症的成年患者，這些患者在轉移環境中接受了基於內分泌的治療和至少兩種額外的全身治療。

2、局部晚期或轉移性尿路上皮癌（mUC）癌症：適用於治療患有局部晚期或轉移性尿路上皮癌症的成年患者，這些患者先前接受過含鉑的化療和程序性死亡受體-1（PD-1）或程序u200bu200b性死亡配體-1（PD-L1）抑製劑。

三、戈沙妥珠單抗有什麼副作用？

戈沙妥珠單抗最常見的副作用腹瀉、噁心、疲勞、脫髮、便秘、嘔吐、食慾下降；實驗室異常可能包括淋巴細胞計數下降、血糖升高、白蛋白下降、肌酸酐清除率下降、鹼性磷酸酶上升、鎂下降、鉀下降和鈉下降。

四、應該如何使用戈沙妥珠單抗？

戈沙妥珠單抗僅作為靜脈輸注使用。不要以靜脈推注或推注的方式給藥。戈沙妥珠單抗的推薦劑量為10mg/kg，在21天治療週期的第1天和第8天以靜脈輸注的形式每週給藥一次。繼續治療，直到疾病進展或出現不可接受的毒性。不要以大於10mg/kg的劑量給予患者戈沙妥珠單抗。

患者首次輸液時間應超過3小時，在輸液過程中以及初次給藥後至少30分鐘內觀察患者輸液相關反應的體徵或症狀；如果之前的輸注耐受，則在1-2小時內輸注戈沙妥珠單抗。在輸液過程中觀察患者，並在輸液後至少觀察30分鐘。

五、怎麼儲存戈沙妥珠單抗？

注射用戈沙妥珠單抗是一種無菌、灰白色至黃色凍乾粉針劑，裝於單劑量小瓶。每個戈沙妥珠單抗小瓶都單獨裝在一個紙箱內，將小瓶保存在原紙盒中2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中，以避免在復溶前受到光照。不要凍結。

六、戈沙妥珠單抗是如何工作的？

戈沙妥珠單抗是一種Trop-2導向的抗體-藥物綴合物。 Sacituzumab是一種識別Trop-2的人源化抗體。小分子SN-38是一種拓撲異構酶I抑製劑，通過接頭共價連接到抗體上。藥理學數據表明，戈沙妥珠單抗與表達Trop-2的癌細胞結合，並通過接頭的水解隨後釋放SN-38而內化。 SN-38與拓撲異構酶I相互作用並阻止拓撲異構酶I誘導的單鏈斷裂的再連接。由此產生的DNA損傷導致細胞凋亡和細胞死亡。戈沙妥珠單抗降低了三陰性乳腺癌小鼠異種移植模型中的腫瘤生長。

七、如果使用戈沙妥珠單抗過量會怎麼樣？

關於戈沙妥珠單抗的毒性信息不容易獲得。在一項臨床試驗中，計劃劑量高達18mg/kg（約為最大推薦劑量10mg/kg的1.8倍）的戈沙妥珠單抗給藥。在這些患者中，觀察到嚴重中性粒細胞減少症的發生率較高。用藥過量的患者出現嚴重不良反應的風險增加，如中性粒細胞減少症、腹瀉、超敏反應、噁心/嘔吐以及其他與細胞毒性藥物相關的全身反應。採取對症支持措施。

八、誰不能用戈沙妥珠單抗？

對Sacituzumab govitecan有嚴重過敏反應的患者禁用戈沙妥珠單抗。