博舒替尼/伯舒替尼的中文使用指南

一、通用名稱 博舒替尼（Bosutinib）

商品名稱：BOSULIF

其他稱謂：博舒替尼、伯舒替尼、柏舒替尼、波舒替尼、泊舒替尼（音譯）

二、適應症：

博舒替尼是一種靶向治療藥物，適用於以下成年患者：

1）新確診的費城染色體陽性慢性粒細胞白血病（CP Ph+CML）。

2）年齡在1歲及以上的患者，表現為慢性期、加速期或急變期的Ph+CML，且已對既往治療產生耐藥或不耐受。

三、用法用量

1）推薦劑量： 每日一次隨餐口服，藥片需整片吞服，不可破碎。具體如下：

成人：

新診斷的CP Ph+CML患者：起始劑量400毫克/日；

慢性期、加速期或急變期Ph+CML患者，以及耐藥或不耐受既往治療的患者：起始劑量500毫克/日。

兒童：

根據體表面積計算劑量。

新診斷的CP Ph+CML患者：推薦300mg/m²；

對既往治療有耐藥性或不耐受的CP Ph+CML患者：推薦400mg/m²。

2）劑量調整： 在治療期間如出現不良反應或未達治療效果，醫生可根據具體情況進行劑量調整。最高可增至600毫克/日。調整情況包括：

肝酶升高：若超過正常上限5倍，暫時停藥，待恢復後以400毫克繼續。

腹瀉：3級或4級腹瀉需暫停用藥，待症狀改善後恢復。

骨髓抑制：血小板低於50,000×10^6/L時暫停用藥並調整劑量。

腎功能損害：根據肌酐清除率調整，初診慢性期患者可調整至200毫克/日。

四、不良反應

在臨床試驗中，≥20%新診斷的抵抗或不耐受治療的成人CP Ph+CML患者常見不良反應有：腹瀉、皮疹、噁心、腹痛、嘔吐、疲勞、肝功能異常、呼吸道感染、發熱和頭痛。兒童患者常見不良反應包括：腹瀉、腹痛、嘔吐、噁心、皮疹、疲勞、肝功能異常、頭痛、發熱、食慾下降和便秘。上市後觀察到的嚴重不良事件包括血栓性微血管病和史蒂文斯-約翰遜綜合徵。

五、供應與儲存條件

博舒替尼片有100mg、400mg和500mg三種濃度，需存放在20°C至25°C（68°F至77°F），允許偏差為15°C至30°C（59°F至86°F）。藥片應避免壓碎或破碎，未使用的藥物應依照當地法規妥善處理。

六、禁忌症

對博舒替尼成分過敏者禁止使用，以降低嚴重過敏反應風險。

七、作用機制

博舒替尼作為酪氨酸激酶抑製劑，通過抑制BCR-ABL激酶及Src家族激酶（如Src、Lyn、Hck）發揮抗癌效應。其在慢性粒細胞白血病的治療中具有重要地位，尤其是在伊馬替尼產生耐藥的情況下，有效抑制多種耐藥形式的BCR-ABL激酶。

八、特殊人群

女性患者應注意，動物研究顯示孕期使用博舒替尼可能對胎兒造成傷害，建議在治療期間及最後一劑後至少兩週採取有效避孕措施。母乳喂養期間亦不推薦使用博舒替尼，直到最後一次給藥後至少兩週。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=adc84ad5-a04d-4fee-9ba8-91f7abd928e3