博舒替尼/伯舒替尼的治療用途及適應症

博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）是一種專門用於慢性髓性白血病（CML）治療的酪氨酸激酶抑製劑（TKI），在獲批的五種同類藥物中佔有重要地位。慢性髓性白血病是一種由骨髓內異常髓系細胞增生所引發的惡性腫瘤，博舒替尼為該疾病的治療提供了新的選擇。

博舒替尼通過雙重抑制Src和ABL激酶，並具備靶向其他相關激酶的能力，形成了其獨特的作用機制。這一機制不僅增強了其抗癌效果，還使其副作用表現出與其他同類藥物的區別。該藥物於2013年獲得FDA批准，適用於已接受一種或多種酪氨酸激酶抑製劑治療但仍需進一步治療的患者，尤其是對伊馬替尼、尼羅替尼和達沙替尼等傳統一線藥物反應不佳或不耐受的病例。

儘管博舒替尼在初期臨床試驗中未能達到主要終點，導致未能作為一線治療藥物獲批，但後續BFORE研究顯示其在慢性期CML患者中的有效性。這項研究的良好結果為博舒替尼擴展適應症帶來了希望，意味著將來會有更多患者能夠受益於這一治療方案。

在不良反應方面，博舒替尼的特點是心血管和血栓事件發生率極低，長期安全性問題也相對較小，大多數不良反應主要在治療的前幾個月出現。然而，在早期臨床試驗中，博舒替尼的胃腸道副作用較為常見。因此，在使用博舒替尼進行治療時，需要對患者的胃腸道反應進行密切監測，並採取必要的應對措施。

參考資料：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069626/