福斯坦沙韋（fostemsavir）的說明書簡介及上市情況

一、名稱：fostemsavir、福斯坦沙韋、RUKOBIA

二、適應症：

福斯坦沙韋（fostemsavir）可與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用，適用於因耐藥、不耐受或安全性考慮而導致當前抗逆轉錄病毒治療失敗的重度耐藥HIV-1感染成人患者的人類免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染治療。

三、用法用量：

福斯坦沙韋的推薦劑量為一片600毫克，每日兩次，隨餐或不隨餐服用。整片吞下。不要咀嚼、壓碎或分裂藥片。

四、不良反應：

在福斯坦沙韋的臨床研究中，最常見的不良反應包括噁心、腹瀉、頭痛、腹痛、消化不良、乏力、皮疹、睡眠障礙、啫睡、嘔吐等，最嚴重的不良反應包括免疫重建炎症綜合徵。

五、供應和儲存：

福斯坦沙韋緩釋片，600mg，米色，一瓶60片，帶兒童安全蓋。可儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允許偏差在15°C和30°C（59°F和86°F）之間。福斯坦沙韋緩釋片劑可能有輕微的類似醋的氣味。

六、禁忌：

福斯坦沙韋禁用於以下患者：

1、既往對fostemsavir或福斯坦沙韋的任何成分過敏；

2、同時服用強細胞色素P450（CYP）3A誘導劑，因為活性部分fostemsavir的血漿濃度可能會顯著降低，從而導致病毒學應答喪失。這些藥物包括但不限於：

（1）雄激素受體抑製劑：恩扎盧胺

（2）抗驚厥藥：卡馬西平、苯妥英

（3）抗分枝桿菌：利福平

（4）抗腫瘤藥：米托坦

（5）草藥產品：聖約翰草（貫葉連翹）

七、作用機制：

HIV-1 gp 160包膜糖蛋白中的gp120亞單位是治療HIV-1感染的新靶點。這些亞單位通過介導病毒和宿主細胞CD4受體之間的相互作用，負責促進病毒生命週期的第一步，即附著。附著後，HIV-1在宿主細胞內經歷裝配、出芽和成熟，然後釋放成熟的病毒顆粒以繼續病毒生命週期。

福斯坦沙韋的活性代謝物temsavir是一種HIV-1附著抑製劑。它直接與gp120亞單位結合，抑制病毒與宿主CD4受體的相互作用，從而阻止病毒複製所需的初始附著。它還被證明抑制病毒進入所需的其他gp120依賴性附著後步驟。

八、上市情況：

福斯坦沙韋於2020-07-02通過美國國家藥品監督管理局（FDA）的批准在美國上市，於2021-02-04通過歐洲藥品管理局（EMA）的批准在歐盟上市，商品名為RUKOBIA。中國等地區暫未有上市的消息。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a21006b7-6d6f-4f06-81b4-17978756452b