厄達替尼說明書內容與用法詳解

厄達替尼（Erdafitinib）是一款專門用於治療患有特定FGFR基因改變的局部晚期或轉移性尿路上皮癌（mUC）成人患者的靶向治療藥物。它是美國FDA批准的首個針對FGFR3/2基因異常的選擇性口服酪氨酸激酶抑製劑，其上市標誌著精準治療在膀胱癌領域的又一突破。

一、適應症詳解

厄達替尼適用於存在易感FGFR3或FGFR2基因改變的轉移性或局部晚期尿路上皮癌（mUC）患者。這些患者在至少一次系統性治療（如含鉑化療）後仍發生疾病進展，或者不能耐受系統治療。必須通過FDA批准的伴隨診斷工具進行FGFR基因突變篩查。未經檢測的患者不能直接使用本藥物，治療前基因檢測為決策的前提。不推薦用於尚未接受PD-1或PD-L1免疫檢查點抑製劑的mUC患者，除非因其他因素無法使用免疫治療。

二、作用機制

厄達替尼是一種口服小分子酪氨酸激酶抑製劑，主要靶向FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。在FGFR基因發生激活性突變、融合或擴增的腫瘤中，這些異常信號會促使癌細胞異常生長。厄達替尼通過選擇性抑制這些受體的激酶活性，阻斷腫瘤細胞的生長信號，從而發揮抗癌作用。特別適用於那些FGFR3突變型膀胱癌，這類患者約佔晚期尿路上皮癌人群的15%~20%。

三、推薦用法用量

1、起始劑量為每日口服8毫克，一次性服用，最好在每日同一時間服用。

2、劑量調整：在治療的第14到21天期間，若患者耐受性良好，且無嚴重不良反應，推薦將劑量提高至每日9毫克；高磷血症為藥效的“藥物活性標誌”，適度升高往往提示藥物正在發揮作用，因此劑量上調需結合磷水平及副作用整體判斷。

3、服藥方式：口服片劑可空腹或隨餐服用；如漏服，不應在同一天重複服藥，直接跳過，次日按計劃服用；避免同時使用抑酸藥物，如質子泵抑製劑或H2拮抗劑，因可能影響厄達替尼吸收。

四、不良反應與監測建議

1、常見不良反應：

高磷血症（77%）：屬藥理相關效應，通過調整飲食或使用磷結合劑管理；

口腔炎、腹瀉、疲勞、皮膚乾燥、手足綜合徵；

視網膜色素上皮脫離（RPED）：可能引起視力模糊或黑影，需眼科監測。

2、實驗室與臨床監測：

每週檢測血磷濃度，直到穩定；

定期眼科檢查，尤其在治療開始後前幾個月；

肝腎功能、電解質、血常規定期復查。

3、劑量調整標準：

若高磷血症嚴重（>7 mg/dL）或出現3級毒性，需暫時停藥直至恢復；

若恢復後可耐受，允許重新以較低劑量恢復治療。

五、藥物相互作用與使用注意事項

避免與CYP2C9、CYP3A4強誘導劑合用，如利福平、卡馬西平，否則可能降低厄達替尼血藥濃度。

注意QT間期延長風險，合用其他影響心電圖藥物時應特別警惕。

妊娠與哺乳禁用：厄達替尼可導致胚胎毒性，育齡女性治療期間及停藥後1個月內必須採取有效避孕措施。

老年人慎用：雖然老年患者（65歲以上）總體耐受性尚可，但仍應加強副作用監測，特別是腎功能與視力變化。

參考資料：https://www.balversa.com/