阿普斯特片是什么药？

是口服小分子PDE-4抑製劑。 2014年，美國食品藥品監督局（FDA）批准阿普斯特成為第一個也是唯一一個用於斑塊銀屑病的口服PDE4小分子抑製劑，該藥用於適合光療和系統療法的中度至重度斑塊型銀屑病成人患者的治療。阿普斯特的原研公司是美國新基公司(Celgene)，上市的商品名稱是Otezla。

阿普斯特片的作用

阿普斯特( apremilast)是一種新型的口服、小分子磷酸二酯酶4 (PDE4)抑製劑。阿普斯特可抑制PDE4 活性,提高細胞內環磷酸腺苷(cAMP)水平,進一步調控腫瘤壞死因子(TNF-α)、I1-23和其他炎性細胞因子的表達,最終抑制炎症反應。

阿普斯特片的療效

有關阿普斯特的臨床研究包括一個小的臨床觀察和三個Ⅱ期臨床試驗一個Ⅲ期[1]。在這項小規模的臨床研究中,有19個患者入組,其中 17例完成了試驗。在用藥的第29天與基線相比表皮厚度平均降低了20.5%。在有反應的病例中,真皮和表皮的T細胞分別減少了28.8%和42.6% ，CD11c細胞分別減少了18.5%和40.2% 。 19例中有14例( 73.7%)患者的展示了的銀屑病面積和嚴重程度(PASI)評分的改善。證明阿普斯特片能成功地、安全地治療一些銀屑患者。

阿普斯特片的不良反應

PDE4也是在中樞神經系統表達的主要的磷酸二酯酶同工酶,因此噁心和嘔吐是用藥後的常見的。新的PDE4抑製劑,阿普斯特片 ,在Ⅰ和Ⅱ期臨床研究中有較少的副作用而且耐受性良好。最常報導的不良事件為頭痛、噁心和咽炎。

參考文獻

[1]李磊,李新芳.磷酸二酯酶抑製劑apremilast治療銀屑病的研究進展[J].中國醫藥科學,2017,7(14):25-28.

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