氘可来昔替尼适应症,功效与作用,用法用量,副作用,效果,价格？

氘可來昔替尼中國上市信息

已於2023年10月18日在中國年上市，但目前還未被納入醫保。

氘可來昔替尼適應症

氘可來昔替尼是由美國百時美施貴寶公司研發的全球首個口服選擇性酪氨酸激酶2(TYK2)變構抑製劑，用於治療適合系統治療或光療的中重度斑塊型銀屑病成人患者。但不建議將氘可來昔替尼和其它強大的免疫抑製劑聯用。

氘可來昔替尼成分及化學結構

氘可來昔替尼的主要成分是氘可來昔替尼，分子式為C20H19D3N8O3，氘可來昔替尼是一種白色至黃色粉末。氘可來昔替尼的溶解度取決於pH值，溶解度隨pH值升高而降低。

氘可來昔替尼的非活性成分包括無水乳糖、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、交聯羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素和二氧化矽、硬脂酸鎂。薄膜包衣含有的非活性成分包括聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、滑石粉等。

用法用量

1、治療開始前推薦的評價和免疫接種：

在開始氘可來昔替尼治療前，應評價患者的活動性和潛伏性結核病感染。如果為陽性，在使用藥物前開始抗結核治療。此外，需要根據現行免疫接種指南更新免疫接種。

2、推薦劑量：

氘可來昔替尼的6mg，每天口服給藥一次，可伴或者不伴食物服用。服藥過程中，不可將藥片壓碎，也不可咀嚼藥片。

3、肝損害患者的推薦劑量：

不建議重度肝損害(Child-PughC)患者使用氘可來昔替尼，輕度至中度的肝損害患者無需調整劑量。

氘可來昔替尼劑型和規格

片劑：6mg，粉色、圓形、雙凸，一面激光印有“BMS895”和“6mg”，另一面無內容物。

禁忌症

氘可來昔替尼禁用於對氘可來昔替尼或氘可來昔替尼中任何輔料有超敏反應史的患者。

在接受氘可來昔替尼的受試者中報告了超敏反應，如血管性水腫。如果發生具有臨床意義的超敏反應，進行適當的治療並停用氘可來昔替尼。

功效與作用

1、功效：氘可來昔替尼在改善皮損清除方面療效顯著，其安全性和耐受性良好。在臨床試驗中，氘可來昔替尼被證明對銀屑病患者俱有顯著的治療效果。使用氘可來昔替尼的患者在12週內可以顯著減少病損面積，改善皮膚症狀，同時還能夠提高患者的生活質量和心理狀態。

2、作用：氘可來昔替尼是一種口服的、選擇性變構酪氨酸激酶2(TYK2)抑製藥，被美國食品藥品監督管理局(FDA)唯一獲批的TYK2抑製劑。該藥是用於治療中重度銀屑病的首個創新藥物，其通過TYK2/STAT通路介導關鍵炎症介質的轉錄參與銀屑病的治療，從而抑制TYK2及其下游的功能而發揮作用。

氘可來昔替尼治療效果

銀屑病是一種免疫介導的疾病，白細胞介素(IL)-23/IL-17軸目前被認為是其主要的致病途徑。酪氨酸激酶2(TYK2)負責介導IL-12、IL-23和I型乾擾素的免疫信號，而不像其他JAK蛋白那樣干擾其他關鍵的系統功能。

氘可來昔替尼是一種選擇性抑制TYK2的新型口服藥物，具有較低的脫靶效應風險。在一項II期安慰劑對照試驗中取得良好療效和安全性結果後，兩項III期52週試驗評估了氘可來昔替尼6mg與安慰劑和apremilast(一種活性對照藥)的療效和安全性。 POETYKPSO-1和PSO-2涉及1688名中度至重度銀屑病患者。 16週後，在兩項研究中，超過50%接受氘可來昔替尼治療的患者達到PASI75，顯著優於安慰劑和apremilast。在POETYKPSO-1中，這些結果一直改善到第24週，並維持到第52週，此時超過65%的患者達到PASI75。患者還報告了體徵和症狀的減少，對瘙癢有更大的影響。

結論：對於中重度疾病患者，氘可來昔替尼有潛力成為一種安全、有效且耐受性良好的治療方法。

氘可來昔替尼副作用

1、：上呼吸道感染（病毒性、細菌性和未​​指明）、鼻炎、鼻氣管炎、鼻咽炎、咽炎（包括病毒性、鏈球菌性和未指明）、喉炎和扁桃體炎（包括細菌性、鏈球菌性）、鼻竇炎（包括急性、病毒性、細菌性）、氣管炎、。

2、皰疹：包括口腔皰疹、生殖器皰疹、單純皰疹和皰疹病毒感染。

3、潰瘍：口腔潰瘍、阿弗他潰瘍、舌潰瘍和口腔炎。

4、皮膚反應：痤瘡、囊性痤瘡和痤瘡樣皮炎。

5、其他副作用：如肝損傷、胃腸道反應、高血壓等。

副作用處理措施

1、高血壓：氘可來昔替尼可能導致高血壓，因此在使用期間應定期測量血壓，以便早期監測任何異常表現。如果血壓升高，可以採取相應的降壓措施，如調整飲食、增加運動等。如果血壓持續升高或出現嚴重症狀，應及時就醫。

2、肝功能損傷：氘可來昔替尼可能會對肝功能造成影響，因此患者應每月進行肝功能檢測，以確保肝功能穩定。如果發現肝功能異常，可能需要暫停使用氘可來昔替尼，並採取相應的治療措施。

3、感染：氘可來昔替尼可能會降低患者的免疫力，增加感染的風險。因此，患者應避免接觸疾病患者、保持個人衛生，並遵循醫生的建議進行預防性治療。

4、消化道問題：氘可來昔替尼可能會導致輕微的消化問題，如腹瀉、噁心或嘔吐等。這些症狀可以通過調整飲食或使用特定的藥物進行緩解，如果症狀嚴重或持續時間較長，可在醫生的指導下使用藥物治療。

藥效學

在銀屑病患者中，氘可來昔替尼以劑量依賴性方式降低銀屑病皮膚中的銀屑病相關基因表達，包括降低IL-23通路和I型IFN通路調節基因。每日一次治療16週後，氘可來昔替尼使IL-17A、IL-19和β-防禦素分別降低47%-50%、72%和81%-84%。尚不清楚這些藥效學標誌物與氘可來昔替尼發揮臨床作用的機制之間的關係。

心臟電生理學

在銀屑病患者6倍於推薦劑量6mg每日一次的劑量下，氘可來昔替尼未延長任何臨床相關程度的QTc間期。

氘可來昔替尼的儲存和處理

氘可來昔替尼片劑在20°C-25°C(68°F-77°F)下儲存，允許的波動範圍為15°C-30°C(59°F-86°F)。

氘可來昔替尼價格

1、孟加拉ziska藥廠Deucrava生產的氘可來昔替尼6mgx30片的參考價約為550$一盒。

2、百時美施貴寶生產的氘可來昔替尼6mgx30片的參考價約為83415$一盒。

但由於國外匯率浮動的影響，氘可來昔替尼的價格也有所改變，具體價格可諮詢醫伴旅客服。

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