纳呋拉菲口崩片的作用机制、副作用及治疗效果？

納呋拉菲口崩片屬於選擇性κ-阿片受體激動劑，具有抗瘙癢作用，使用過程中患者可能會出現黃疸、肝功能障礙等副作用。建議患者在醫生的指導下正確服藥，以免引起不良反應，加重不適。

作用機制

納呋拉菲口崩片可作用於三種阿片受體，包括κ、μ、δ，在體外試驗中，除了含有組胺受體阿片受體以外的各種受體、轉運體及離子不與通道結合，對肥大細胞的脫顆粒反應也沒有顯示抑製作用。 此外，通過腦室內給藥阿片κ受體拮抗劑去甲腎上腺素( nor-BNI )，匹司他p皮內給藥誘發的小鼠抓傷行為的抑製作用被完全拮抗25。

通過現有止癢藥物抗組胺藥有效的組胺皮內給藥，可抑制誘發小鼠抓傷行為及抗組胺藥物難以奏效的物質p皮內給藥誘發小鼠抓傷行為。另外，抗組胺藥物無效的中樞性瘙癢模型嗎啡大槽內給藥誘發小鼠抓傷行為也得到抑制，進而發揮抗瘙癢作用。

納呋拉菲口崩片

一項研究評價了納呋拉菲的安全性，共納入了3762例患者，其中有402利患者發生了不良反應，最常見的不良反應為失眠、便秘、嗜睡、頭暈、噁心和不適。所有患者均未出現納呋喃芬依賴。嚴重副作用為肝功能障礙、黃疸(均頻率不明)。納呋拉菲還可引起以下其他副作用：

1、精神神經系：浮動性頭暈、頭痛、煩躁、幻覺、構音障礙、壓力性腿部綜合徵、震盪、麻木、譫妄、易怒。

2、消化系統：便秘、口渴、噁心、嘔吐、食慾不振、腹部不適、胃炎、口腔炎。

3、皮膚：瘙癢惡化、濕疹、疹子、蕁麻疹、紅斑、丘疹、色素沉著。

4、肝臟系統：總膽汁酸升高、AST上升、ALT上升、Al-P上升、γ-GTP上升、膽紅素上升、LDH上升。

5、腎臟系統：夜間尿頻。

6、內分泌系統：睾酮下降、促甲狀腺激素下降、促甲狀腺激素升高、抗利尿激素上升、催乳素升高等。

治療效果

頑固性皮膚瘙癢可顯著降低維持性血液透析病人的生活品質，並與不良預後相關。雖然結合多個棘手的瘙癢的原因在這些病人已確定，沒有現有的治療被證明是足夠有效。一項上市後監​​測，以隨訪和評估選擇性κ-阿片受體激動劑納呋拉菲治療血液透析患者頑固性皮膚瘙癢的安全性和療效。

納入接受口服鹽酸納呋拉菲治療的難治性皮膚瘙癢血液透析患者，收集並分析納呋拉菲治療開始後1年內的安全性數據，以及評估納呋拉菲前12周治療期和隨後直至初始劑量後1年的療效數據(使用醫師對瘙癢改善的總體評估、視覺模擬量表和Shiratori嚴重程度評分)。

結果：納呋拉菲治療前12週的有效率為82.50%，治療後1年的有效率為84.95%。視覺模擬量表和Shiratori嚴重程度評分有統計學顯著下降。

結論：口服鹽酸納呋拉菲，在2.5-5.0μg/d治療血液透析患者的頑固性皮膚瘙癢是有效的。

相關熱文推薦：