盐酸纳呋拉啡(Remitch)改善瘙痒的疗效如何?
鹽酸納呋拉啡(Remitch)改善瘙癢的療效較好,可顯著減輕瘙癢發作程度,減少瘙癢發作頻率。
鹽酸納呋拉啡
是一種κ阿片受體激動劑,於2009年1月獲得批准,並於2009年3月在日本上市,用於改善血液透析患者的瘙癢。除了止癢作用,鹽酸納呋拉啡在非臨床研究中顯示出對疼痛、神經性疼痛、藥物依賴性、精神分裂症和運動障礙的改善作用。
作用機制
研究表明,瘙癢可能是由皮膚或中樞神經系統中μ-和κ-阿片受體系統活性失衡引起的。 κ-阿片受體激動劑對κ-阿片受體的刺激抑制了動物和人類的瘙癢。目前可以認為鹽酸納呋拉啡的止癢作用與它們與角質細胞和皮膚和/或中樞瘙癢神經$上的κ-阿片受體結合有關。
鹽酸納呋拉啡(Remitch)改善瘙癢的療效
在一項臨床研究中顯示,在前12週內,82.5%的患者對服服用鹽酸納呋拉啡(Remitch)治療有效果,在開始治療後的1年內,84.95%的患者有效,鹽酸納呋拉啡(Remitch)顯著發揮止癢作用。
以現有治療抵抗性的37例瘙癢症腹膜透析患者為對象,使用瘙癢指標VAS,通過非盲非對照試驗,研究了2.5μg鹽酸納呋拉啡經口反复給藥2週,然後5μg經口反复給藥2週時的有效性。
結果顯示,2.5μg給藥期間第2周中給藥前後的VAS變化量的平均值為24.93mm,90%置信區間的下限值是事先設定的VAS變化量的閾值。
特殊人群
1、孕婦:在動物實驗(大鼠)中,有報告稱鹽酸納呋拉啡導致胎盤通過、存活胎兒數減少、出生率降低以及出生兒體重減少,因此最好不要給孕婦或可能懷孕的婦女用藥。
2、哺乳期婦女:鹽酸納呋拉啡有可能會轉移到母乳中,考慮到治療上的有益性及母乳營養的有益性,考慮繼續或中止哺乳。
3、兒童:沒有實施以兒童等為對象的臨床試驗,因此兒童應慎用或不用。
藥物相互作用
1、CYP3A4抑製劑:如伊曲康唑等、環孢素、硝苯地平、西咪替丁、葡萄柚汁等,由於鹽酸納呋拉啡血漿中濃度可能上升,開始合併、變更用量及中止時,要充分觀察患者的狀態。
2、阿片類藥物:兩者合用可導致鹽酸納呋拉啡的療效增強或減弱。
3、其他藥物:比如安眠藥、抗焦慮藥、抗抑鬱藥、抗精神病藥、抗癲癇藥,與鹽酸納呋拉啡合用可能會出現失眠、幻覺、嗜睡、浮動性頭暈、震顫、譫妄等症狀,用藥期間主要注意不良反應。
總結
鹽酸納呋拉啡對於瘙癢症狀的改善是有一定效果的,但是具體的臨床療效因個體差異而異,需要根據個體情況和病情嚴重程度進行評估。
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