布格替尼/布加替尼（安伯瑞）官方说明书内容与用药须知

一、药物概述

布格替尼/布加替尼（Brigatinib，商品名Alunbrig或安伯瑞）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于靶向治疗特定基因改变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。布格替尼在体外和体内实验中显示出对多种激酶的抑制作用，包括间变性淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）、FLT3以及部分EGFR缺失和点突变形式。其抗肿瘤作用通过阻断ALK及下游信号通路（STAT3、AKT、ERK1/2和S6磷酸化）实现，从而抑制肿瘤细胞增殖，并在动物模型中显示出显著的剂量依赖性抑制效果。

二、适应症

布格替尼主要用于治疗经FDA批准试验检测为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。通过伴随诊断确认ALK阳性状态后，医生可为患者选择布格替尼作为靶向治疗方案。布格替尼为无法耐受或对一线ALK抑制剂治疗无效的患者提供了新的治疗选择。

三、用法用量

1、初始给药：治疗前应确认患者ALK阳性状态。推荐剂量为前7天每日口服90mg，之后增加至180mg每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。药物可与食物同服，也可空腹服用，应整粒吞服，不得压碎或咀嚼。若错过剂量或出现呕吐，不应补服，按原计划继续下一次给药。

2、剂量调整：若出现不良反应，可根据耐受情况调整剂量：90mg剂量可降至60mg，180mg剂量可按120mg→90mg→60mg递减调整。若因非不良反应原因中断超过14天，恢复治疗应从90mg开始，持续7天后再恢复先前耐受剂量。

3、药物相互作用：在使用强或中度CYP3A抑制剂时，应将布格替尼剂量减少约50%；使用中度CYP3A诱导剂时，可在7天维持当前耐受剂量后逐步增加，直至恢复原剂量。

4、特殊人群剂量调整：严重肝功能受损（Child-Pugh C）或严重肾功能不全（肌酐清除率15-29 mL/min）患者，应将布格替尼每日剂量减少约40%。

四、不良反应

临床研究显示，常见不良反应包括高血糖、高胰岛素血症、贫血、白细胞减少、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽、头痛、低磷血症、皮疹、呕吐、呼吸困难和高血压。实验室检测可能出现肝功能指标升高（ALT、AST）、胰腺酶升高（淀粉酶、脂肪酶）、肌酸激酶升高或血液凝血异常（APTT升高）。

五、储存

布格替尼以片剂形式供应，应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下，允许在15°C至30°C范围内波动。药品应避免潮湿和高温环境，并放置在儿童无法触及的位置。

六、作用机制

布格替尼通过不可逆抑制ALK酪氨酸激酶及其下游信号通路，实现对肿瘤细胞的抑制作用。在体外实验中，其可抑制EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白表达的细胞增殖，对包括克唑替尼耐药突变在内的多种ALK突变形式表现出抗肿瘤活性。在小鼠颅内肿瘤模型中，布格替尼可显著降低肿瘤负荷并延长生存期，显示出强大的临床潜力。

参考资料：https://www.alunbrig.com/