瑞波西利的详细说明书内容及服用注意事项

瑞波西利（Ribociclib），商品名为Kisqali，是一种口服的选择性CDK4/6抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者，特别是与芳香化酶抑制剂或氟维司群（fulvestrant）联用时可显著延长无进展生存期，是当前乳腺癌靶向治疗的重要选择之一。

一、药品组成与剂型

瑞波西利的常用剂型为片剂，按规格主要分为200mg，每盒常见包装为21片、42片或63片。每片含活性成分瑞波西利200毫克，辅料包括微晶纤维素、乳糖、羟丙基纤维素等。药品应储存在阴凉干燥处，避免阳光直射，通常室温（15-30°C）条件下保存。

二、适应症与用法用量

瑞波西利适用于以下人群：

HR+/HER2-的绝经后女性，作为初始内分泌治疗，与芳香化酶抑制剂联合使用；

对既往内分泌治疗耐药的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，可与氟维司群联用。

推荐起始剂量为600mg/天，即每日一次，每次口服3片（200mg*3），连续服用21天后停药7天，构成一个28天的治疗周期。服药时可与食物同服或空腹服用。若出现不良反应（如中性粒细胞减少），医生可能调整剂量至400mg或200mg/天，甚至暂停或停止用药。

三、临床疗效与作用机制

瑞波西利通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4与CDK6，阻断RB蛋白磷酸化，从而阻止肿瘤细胞由G1期进入S期，达到抑制细胞增殖的作用。MONALEESA系列临床研究表明，与内分泌治疗单用相比，瑞波西利联合治疗显著提高了患者的无进展生存期及总生存期，中位PFS延长达12个月以上。

四、不良反应与监测建议

瑞波西利较常见的不良反应包括：

血液系统：中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血；

肝功能异常：转氨酶升高（AST、ALT）；

心电图改变：QT间期延长；

胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲下降；

疲劳、头痛、皮疹等。

因此，服药期间建议定期监测全血细胞计数、肝功能和心电图（尤其是QT间期）。若QT间期延长超过500ms，需暂停或终止治疗。

五、用药禁忌与注意事项

1.禁忌人群：

已知对瑞波西利或其成分过敏者；

有先天性QT间期延长综合征者；

使用与瑞波西利有严重相互作用的CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）时应避免并用。

2.特殊人群用药：

肝功能不全：中度或重度肝功能障碍者应减量使用；

肾功能不全：轻度影响较小，重度肾损伤使用前需谨慎评估；

妊娠与哺乳期妇女：瑞波西利对胎儿有潜在毒性，孕期禁用，用药期间应采取有效避孕措施，哺乳期亦建议停止哺乳。

3.药物相互作用：

瑞波西利主要通过CYP3A4代谢，需避免与强CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）或诱导剂（如利福平）合用。同时，含有QT延长潜在风险的药物（如多种抗生素、抗真菌药）合用需警惕心电图异常。

六、患者用药注意事项

固定时间服药，建议每天早上一次性服用全部剂量；

若漏服当日剂量，且距离下一次服药超过12小时，可立即补服；否则跳过该剂量，不可双倍服用；

治疗期间避免饮用大量葡萄柚汁，以防影响药物代谢；

避免自行减量或停药，应按医嘱定期复诊评估疗效和耐受性；

如出现发热、皮疹、黄疸、心悸等严重症状，应及时告知医生。

瑞波西利作为一种重要的CDK4/6抑制剂，在乳腺癌的联合内分泌治疗中展现出良好的疗效与安全性。但其使用过程中需密切关注血液指标、肝功能和心电变化，并根据个体差异调整剂量。患者在医生指导下规范服药、按时监测，将有助于提高治疗效果并降低不良反应风险，是实现精准治疗和长期控制疾病的关键。

参考资料：https://us.kisqali.com/