舒尼替尼药品说明书内容详细介绍

一、药物通用名称：舒尼替尼、Sunitinib

商品名称：SUTENT、索坦

二、适应症：

1、胃肠道间质瘤（GIST）：舒尼替尼（Sunitinib）适用于已接受甲磺酸伊马替尼治疗或对其耐受性不佳的成年患者。

2、晚期肾细胞癌（RCC）：适用于晚期肾细胞癌成年患者及肾切除术后高风险复发性患者的辅助治疗。

3、晚期胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）：适用于局部晚期或转移性不可切除高分化胰腺神经内分泌肿瘤成年患者的治疗。

三、用法与剂量：

1、推荐剂量：

（1）对于GIST和晚期RCC患者，舒尼替尼的推荐剂量为50mg，每日口服一次，疗程为4周，停药2周（4/2疗程），直至疾病进展或出现严重不良反应。可与食物同服或空腹服用。

（2）对于RCC的辅助治疗，舒尼替尼的推荐剂量为50mg，每日一次，疗程为4周，停药2周，共进行9个6周周期。

（3）对于晚期pNET患者，推荐剂量为37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

2、剂量调整：为控制不良反应，GIST和RCC患者首次剂量可减少至37.5mg，每日一次；第二次可减少至25mg；pNET患者首次剂量可减少至25mg，若无法耐受则停止使用。

（1）药物相互作用：强效CYP3A4抑制剂通常应避免与舒尼替尼合用，如无法避免则需降低剂量。如果必须与CYP3A4诱导剂合用，可考虑提高剂量至最高限，GIST和RCC患者可增加至87.5mg；pNET患者可增加至62.5mg。

（2）终末期肾病血液透析患者：起始剂量一般无需调整，但与肾功能正常患者相比，药物暴露量可能减少，后续剂量可根据安全性逐渐增加至两倍。

四、不良反应：

根据临床研究，舒尼替尼常见的不良反应包括疲劳、腹泻、口腔炎、恶心、食欲减退、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉改变、消化不良及血小板减少等。上市后观察到的常见不良反应有血小板减少性出血、食管炎、胆囊炎、过敏反应（如血管性水肿）、严重感染、败血症等。

五、储存条件：

舒尼替尼胶囊有12.5mg、25mg、37.5mg、50mg四种规格，储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、机制分析：

舒尼替尼是一种小分子抑制剂，针对多种受体酪氨酸激酶（RTKs），其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成及癌症转移相关。其抑制作用已在多项生化和细胞实验中得到证实，主要代谢物也表现出与舒尼替尼相似的效力。

七、特殊人群注意事项：

1、女性：由于舒尼替尼及其代谢产物在哺乳动物乳汁中的浓度远高于血浆，建议女性在治疗期间及最后一次给药后至少4周内避免母乳喂养；具有生殖能力的女性应在治疗期间及末次给药后4周内采取有效避孕措施。

2、男性：具有生殖潜力的男性在接受舒尼替尼治疗期间及末次给药后7周内应采取有效避孕措施。

参考资料：https://www.sutent.com/