Cobenfy(KarXT)的功效与作用

Cobenfy(KarXT)不直接作用於多巴胺系統，而是通過刺激中樞的M1/M4型muscarinic受體來發揮作用。

Cobenfy(KarXT)的功效與作用

適用於治療成人精神分裂症。

Cobenfy(KarXT)用法用量

1、開始Cobenfy治療前和治療期間推薦的檢測和監測

在開始Cobenfy治療前以及治療期間根據臨床需要評估肝酶和膽紅素。

在基線時以及治療期間根據臨床需要評估心率。

2、推薦劑量

推薦起始劑量為口服一粒50mg/20mg膠囊（含50mg呫諾美林和20mg曲司氯銨），每日兩次，至少持續兩天。

將劑量增加至口服一粒100mg/20mg膠囊（含100mg呫諾美林和20mg曲司氯銨），每日兩次，至少持續五天。

根據患者的耐受性和反應，可將劑量增加至口服一粒125mg/30mg膠囊（含125mg呫諾美林美林和30mg曲司氯銨），每日兩次。

最大推薦劑量為125mg/30mg，每日兩次口服。

3、服藥時間

Cobenfy應至少在飯前一小時或飯後兩小時口服給藥。

4、老年患者劑量推薦

老年患者的Cobenfy推薦起始劑量為一粒50mg/20mg膠囊，每日兩次口服。考慮對老年患者進行更緩慢的劑量滴定。老年患者的最大推薦劑量為一粒100mg/20mg膠囊，每日兩次。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

Cobenfy(KarXT)的不良反應

1、心血管：胸痛、高血壓危象、心悸、室上性心動過速、暈厥。

2、胃腸道：胃炎。

3、全身：皮疹。

4、肌肉骨骼：橫紋肌溶解。

5、神經系統：意識模糊、譫妄、頭暈、幻覺、嗜睡、視力異常。

6、皮膚及皮下組織疾病：血管性水腫、過敏反應、史蒂文斯-約翰遜綜合。

Cobenfy(KarXT)藥代動力學

1、吸收

呫諾美林(Xanomeline)的Tmax約為2小時，曲司氯銨(trespium chloride)約為1小時。高脂或低脂飲食均顯著降低曲司氯銨(trespium chloride)的Cmax與AUC。

2、分佈

呫諾美林(Xanomeline)分佈容積大（約10,800 L），蛋白結合率約95%；曲司氯銨(trespium chloride)分佈容積較小（約531 L），蛋白結合率約80%。

3、代謝

呫諾美林(Xanomeline)主要通過CYP2D6、2B6、1A2、2C9、2C19代謝；曲司氯銨(trespium chloride)代謝較少，主要通過酯水解與葡萄醣醛酸化。

4、排泄

呫諾美林(Xanomeline)主要經尿排出（78%），曲司氯銨(trespium chloride)主要經尿以原形排出（85%–90%）。