奧貝膽酸（Obeticholic）的說明書內容有哪些

奧貝膽酸（Obeticholic acid），商品名為Ocaliva，是一種高選擇性的法尼醇X受體（FXR）激動劑，用於治療成人原發性膽汁性膽管炎（PBC）。該藥由Intercept Pharmaceuticals公司研發，已在多個國家獲批上市。 FXR是肝臟與腸道中的關鍵核受體，奧貝膽酸通過激活FXR通路，有助於調節膽汁酸代謝、抑制炎症反應、減輕肝纖維化，從而改善PBC患者的肝功能指標與症狀表現。

一、適應症與治療人群

奧貝膽酸主要適用於兩類成人PBC患者：

1、無肝硬化者，或無門靜脈高壓表現的代償性肝硬化患者。

2、對熊去氧膽酸（UDCA）反應不足或不能耐受UDCA的患者，可單藥使用或聯合治療。

在使用前，醫生需確認患者肝功能是否穩定，若存在失代償性肝硬化（Child-Pugh B級或C級）或門靜脈高壓表現，如腹水、胃食管靜脈曲張或持續性血小板減少，則禁止使用。

二、標準用法與劑量調整

治療初期，推薦起始劑量為每日一次口服5毫克，連續使用三個月後根據生化反應進行調整。若患者的鹼性磷酸酶（ALP）或總膽紅素水平未顯著下降且能耐受藥物，可將劑量提高至每日一次10毫克，這是目前的最大推薦劑量。

若患者對5毫克劑量耐受不佳，可改為隔日服用5毫克；若在10毫克劑量下出現不適，可恢復至每日一次5毫克，或短暫停藥後再逐步恢復治療。對於暫時不能口服藥物的患者，可在醫生指導下採用等效劑量的其他途徑短期替代。

三、用藥管理要點

奧貝膽酸可隨餐或空腹服用。若患者同時使用膽汁酸結合樹脂（如考來烯胺等），需確保兩藥服用間隔至少4小時，以避免吸收受阻。此外，在治療過程中應定期監測肝功能指標，尤其是在劑量調整期或伴有肝功能波動時。

四、不良反應與風險提示

臨床研究顯示，奧貝膽酸最常見的不良反應是瘙癢，通常在治療早期出現，部分患者會因此中斷治療。其他常見反應包括乏力、腹部不適、皮疹、頭暈、便秘、關節痛、水腫及甲狀腺功能異常等。

少數患者可能出現更嚴重的肝功能異常，包括膽紅素升高、黃疸加重或肝衰竭。上市後有報導指出，在失代償性肝硬化患者中，即便服用推薦劑量，也可能出現肝臟相關不良事件，因此，任何出現肝功能惡化跡象的患者應立即停藥並接受醫學評估。

五、禁忌與註意事項

奧貝膽酸禁用於以下人群：

1、失代償性肝硬化或既往發生過失代償事件者；

2、有門靜脈高壓表現的代償性肝硬化患者；

3、存在完全性膽道梗阻的患者。

對於輕中度肝功能受損的PBC患者，醫生應謹慎調整劑量並密切監測臨床反應。孕期及哺乳期患者應僅在潛在獲益大於風險時使用。

六、藥理機制與作用原理

奧貝膽酸通過激活FXR受體，調控膽汁酸合成與排泄。該作用能抑制膽固醇向膽汁酸的轉化，促進肝細胞膽汁酸外排，並抑制炎性信號通路，從而減少肝細胞膽汁酸負荷及纖維化進展。長期使用可有效降低PBC患者的ALP與膽紅素水平，改善肝功能，延緩疾病進展。

七、藥物規格與儲存條件

奧貝膽酸片劑有5mg與10mg兩種規格，通常包裝於高密度聚乙烯瓶中。藥物應儲存在20°C至25°C的室溫下，允許15°C至30°C範圍內的短期波動。保持乾燥、避光保存，有助於維持藥效穩定。

奧貝膽酸是目前PBC治療中具有明確靶點和長期療效的藥物之一。通過激活FXR通路，它在改善膽汁酸代謝、減輕肝炎症及纖維化方面發揮關鍵作用。規範的劑量管理和肝功能監測是確保療效與安全性的核心。對於正在使用或計劃使用奧貝膽酸的患者，應始終在專業醫生指導下用藥，切勿自行增減劑量或長期超量服用，以防誘發嚴重肝臟不良反應。

參考資料：https://en.wikipedia.org/wiki/Obeticholic_acid