塞普替尼/塞爾帕替尼（睿妥）是什麼類型的抗癌藥物

塞普替尼/塞爾帕替尼（Selpercatinib）是一種高選擇性的口服靶向抗癌藥物，專門針對RET基因融合或RET突變驅動的腫瘤。 RET（REarranged during Transfection）基因異常在多種實體瘤中存在，包括非小細胞肺癌（NSCLC）、甲狀腺髓樣癌（MTC）及部分其他RET融合陽性實體瘤。塞普替尼通過抑制RET激酶活性，從源頭阻斷下游信號通路，抑制腫瘤細胞的增殖和轉移，為RET驅動型癌症提供了精準治療選擇。

RET異常激活會促進RAS/MAPK和PI3K/AKT等信號通路異常運作，從而導致腫瘤快速生長和轉移。傳統的多靶點酪氨酸激酶抑製劑（如凡德他尼或卡博替尼）雖然也可抑制RET，但由於作用不夠專一，常伴隨較多非特異性毒性。相比之下，塞爾帕替尼以其高度選擇性精準抑制RET，減少了對非靶點酪氨酸激酶的干擾，使治療效果更明確，耐受性更好。海外臨床數據表明，RET陽性患者在使用塞普替尼後，多數腫瘤表現出顯著縮小和疾病控制，同時中樞神經系統轉移患者也可能獲益，這體現了該藥分子設計的高穿透性與靶向優勢。

在作用機制上，塞普替尼通過直接結合RET激酶的ATP結合位點抑制其磷酸化活性，從而阻斷細胞增殖信號鏈條，並誘導腫瘤細胞凋亡。與傳統化療相比，它不依賴腫瘤的增殖速度，因此在某些慢性或低增殖型RET腫瘤中同樣有效。臨床上，塞普替尼通常用於既往治療無效或耐藥的RET陽性患者，也可作為一線選擇。其口服給藥方便，減少了長期靜脈化療帶來的不便，對患者生活質量改善顯著。

參考資料：https://en.wikipedia.org/wiki/Selpercatinib