博舒替尼（Bosutinib）的詳細說明書內容

一、通用及商品名稱

博舒替尼（Bosutinib），商品名BOSULIF，也常見稱呼為柏舒替尼、波舒替尼、伯舒替尼或泊舒替尼，是一種新型口服靶向藥物，用於治療慢性粒細胞白血病（CML）。在臨床實踐中，博舒替尼以其二代酪氨酸激酶抑製劑（TKI）身份被廣泛應用，尤其適用於一線及耐藥或不耐受既往TKI治療的患者。

二、適應症

博舒替尼主要針對成年慢性髓性白血病患者：新診斷的慢性期（CP）費城染色體陽性CML，以及1歲及以上慢性期、加速期（AP）或急變期（BP）Ph+CML患者，尤其是那些對既往治療出現耐藥或不耐受反應的人群。藥物的臨床研究顯示，其在不同期別CML患者中均具有明確療效，並可長期維持疾病控制。

三、用法用量

博舒替尼為口服片劑，建議隨餐服用以降低胃腸道不良反應。新診斷CP Ph+CML患者的推薦劑量為每日一次400mg；對於耐藥或不耐受既往治療的CP、AP或BP Ph+CML患者，推薦劑量為每日一次500mg。臨床中允許在未出現嚴重不良反應的情況下，以每日一次100mg的增量逐步增加劑量，最高可達每日600mg。

在治療過程中，藥物劑量可能需要調整以應對不同不良反應：肝功能異常時，需暫停用藥並在肝酶恢復後重新開始；重度腹瀉發生時，應暫停直至恢復至輕度；骨髓抑製或血小板下降的患者則需根據血像調整劑量或暫時停藥；對於腎功能或肝功能損害患者，劑量亦需下調至安全範圍。

四、不良反應

博舒替尼常見副作用包括腹瀉、皮疹、噁心、嘔吐、疲勞、肝功能異常及呼吸道感染等。實驗室檢查中可能出現血紅蛋白下降、血小板減少、白細胞計數降低及肝酶升高。少數患者在上市後出現血栓性微血管病、史蒂文斯-約翰遜綜合徵等罕見嚴重不良事件，因此在治療期間需定期監測血像、肝功能及臨床症狀。

五、儲存條件

博舒替尼應存放在20°C至25°C（可允許15°C至30°C偏差）環境下，避免接觸破碎或壓碎藥片。未使用藥品應按照當地藥品回收或廢棄管理進行處理，確保安全。

六、禁忌

對博舒替尼或其成分存在過敏反應的患者禁用該藥。已知的過敏反應可能包括皮疹、呼吸道症狀及全身過敏反應等。

七、作用機制

博舒替尼通過抑制BCR-ABL激酶阻斷異常白細胞增殖，同時抑制Src家族激酶（包括Src、Lyn和Hck），對多種伊馬替尼耐藥的BCR-ABL突變具有活性，但對T315I和V299L突變不抑制。其靶向機制使得博舒替尼在二代TKI中獨具優勢，尤其適合耐藥患者。

八、特殊人群使用注意

孕婦和哺乳期女性使用博舒替尼存在胎兒或嬰兒風險。建議女性患者在治療期間及停藥後至少兩週採取有效避孕措施，避免妊娠，同時避免母乳喂養。

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616