利特昔替尼（Ritlecitinib）的說明書

一、通用名稱：利特昔替尼

商品名稱：Litfulo

全部名稱：利特昔替尼、Ritlecitinib、Litfulo

二、適應症：

利特昔替尼（Ritlecitinib）用於治療成人和12歲及以上青少年的重度斑禿（AA）。

使用禁忌：不建議利特昔替尼與其他JAK抑製劑、生物免疫調節劑、環孢菌素或其他強效免疫抑製劑聯合使用。

三、用法用量：

1、用藥前：在利特昔替尼治療開始前和治療開始後4週以及之後根據常規患者管理進行絕對淋巴計數（ALC）和血小板計數；對於潛伏性結核患者或潛伏性結核試驗陰性的結核高危患者，在開始使用利特昔替尼之前開始對潛伏性結核進行預防性治療。

2、推薦劑量：利特昔替尼的推薦劑量為50mg，每日一次，隨餐或不隨餐服用， 如果不慎漏服一劑，應盡快服用該劑，除非在下一劑之前不到8小時，在這種情況下，應跳過漏服的劑量。此後，在常規計劃時間恢復給藥。

3、劑量調整：如果需要利特昔替尼中斷治療，預計短於6週的暫時治療中斷不會導致再生頭皮毛髮的顯著減少。如果血小板計數<50000/mm、ALC或<500/mm，應停止治療。不建議乙型肝炎或丙型肝炎患者使用利特昔替尼。嚴重肝功能損害(ChildPughC級)的患者不建議使用利特昔替尼。

四、不良反應：

大於等於1%的不良反應包括頭痛、腹瀉、痤瘡、皮疹、蕁麻疹、毛囊炎、發熱、特應性皮炎、頭暈、帶狀皰疹、口腔炎，常見的實驗室異常包括血液肌酸磷酸激酶（CPK）升高、紅細胞數量減少、血小板計數減少、肝酶升高。

五、儲存：

利特昔替尼以膠囊製劑存在，通常儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)的環境中，允許偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之間，需要保留在原包裝中。

六、禁忌：

已知對Ritlecitinib或其任何輔料過敏的患者禁用利特昔替尼。

七、作用機制：

xa0xa0xa0利特昔替尼是一種激酶抑製劑。 Ritlecitinib通過阻斷三磷酸腺苷(ATP)結合位點，不可逆地抑制Janus激酶3 (JAK3)和肝細胞癌(TEC)激酶家族中表達的酪氨酸激酶。在細胞環境中，利特昔替尼抑制由JAK3依賴性受體介導的細胞因子誘導的STAT磷酸化。此外，利特昔替尼抑制依賴於TEC激酶家族成員的免疫受體的信號傳導。目前尚不清楚抑制特定JAK或TEC家族酶與治療效果的相關性。

八、特殊人群：

根據動物實驗數據顯示，利特昔替尼存在於哺乳期大鼠的乳汁中，由於在成人中的嚴重不良反應，包括嚴重感染和惡性腫瘤的風險，建議女性在使用利特昔替尼治療期間以及最後一次給藥後約14小時內(約6個消除半衰期)不要進行母乳喂養。