利特昔替尼(Ritlecitinib)是什麼藥
利特昔替尼(Ritlecitinib)是Janus激酶3 (JAK3)和肝細胞癌(TEC)激酶家族中表達的酪氨酸激酶的高選擇性抑製劑。 2023年6月,美國食品藥品監督管理局(FDA)批准利特昔替尼用於治療成人和12歲及以上青少年的重度斑禿。 利特昔替尼一般通過口服給藥,是該類藥物的首個成員。
利特昔替尼與JAK3的Cys-909共價結合,該位點是其他JAK亞型具有絲氨酸殘基的位點。這使得利特昔替尼成為一種高度選擇性和不可逆的JAK3抑製劑。 其他激酶在JAK3中相當於Cys-909的位置具有半胱氨酸,其中幾種屬於TEC激酶家族。有人認為利特昔替尼對JAK3和TEC激酶家族的雙重活性阻斷了細胞因子信號傳導以及T細胞的細胞溶解活性,這兩者都與斑禿的發病機制有關。
利特昔替尼主要通過尿液和糞便排泄。大約66%和20%的放射性標記的利特昔替尼分別從尿液和糞便中排出,約4%的利特昔替尼劑量以不變的藥物形式從尿液中排出。利特昔替尼是一種新型治療斑禿的藥物,還沒有在國內上市,也沒有進入醫保,其價格還沒有了解到,具體價格及藥物詳情可以諮詢藥得醫學顧問。
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