西羅莫司（sirolimus）的作用機制

西羅莫司（sirolimus）是一種親脂性大環內酯，像他克莫司一樣，與FK結合蛋白(FKBP)家族成員結合。 SRL/FKBP複合物結合蛋白激酶mTOR。與mTOR結合阻斷信號轉導途徑的激活，導致細胞週期停滯在G1期。 mTOR是細胞生長和增殖的主要調節因子。西羅莫司不與鈣調神經磷酸酶相互作用，因此比鈣調神經磷酸酶抑製劑的腎毒性小。

西羅莫司的免疫抑制特性主要是由於阻斷了白細胞介素-2(IL-2)誘導的T細胞增殖。其對淋巴細胞、血管內皮細胞和腎小管細胞的抗增殖作用及其對纖維化的抑製作用導致了西羅莫司所觀察到的毒性範圍。西羅莫司有口服溶液或片劑，這兩種製劑是生物等效的，它是脂溶性和水不溶性的。 西羅莫司口服生物利用度較低，與片劑相比，西羅莫司溶液在2小時內達到最大血藥濃度，而片劑則需要6小時。

西羅莫司原研藥已經在國內上市並且進入乙類醫保範圍，規格1mg*10片每盒的價格在400人民幣左右，國內的藥物僅限於器官移植的抗排異反應的患者購買，不符合條件的患者可能無法購買此藥。西羅莫司原研藥也已經在海外上市，土耳其版本的規格1mg*100片每盒的價格在2000人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。國內上市的原研藥與國外的原研藥的藥物成分基本一致，目前還沒有其他國家生產的西羅莫司仿製藥。