特泊替尼(Tepotinib)的結構式
特泊替尼(Tepotinib)是一種激酶抑製劑,是以薄膜包衣片的形式提供的,其含有225mg特泊替尼(相當於250mg鹽酸特泊替尼水合物),其化學名稱為3-{1-[(3-{5-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]嘧啶-2-基}苯基)甲基]-6-氧代-1,6-二氫噠嗪-3-基}芐腈鹽酸鹽水合物,常見的規格有225mg*30片的製劑。

特泊替尼被合成設計用於靶向c-MET,從而抑制下游信號通路。它以U形幾何形狀與c-MET結合,具有鉸鍊和激活環殘基Y1230以防止ATP結合。 因此特泊替尼是一種靶向並選擇性結合MET的新藥物,可破壞致癌信號並促進腫瘤細胞死亡。美國食品藥品監督管理局(FDA)授予特泊替尼突破性治療指定,用於治療在鉑類化療中進展的METex14跳躍突變的轉移性非小細胞肺癌患者。 於2021年2月獲得該適應症的加速批准。
特泊替尼原研藥已經在國內上市,但還無法進入醫保行列。目前在海外上市的特泊替尼原研藥價格較為昂貴,規格225mg*30片每盒的價格可能在8萬人民幣左右(受匯率影響價格可能會發生波動)。目前已經有其他國家生產的特泊替尼仿製藥,其仿製藥與原研藥的藥物成分基本一致,但價格較為便宜,如老撾藥廠生產的規格225mg*60片每盒的價格可能在8千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。
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