匹米替比（Pimitespib）上市了嗎？

匹米替比（Pimitespib）是熱休克蛋白90（HSP90）的α和β亞型的口服小分子抑製劑。 HSP90α和HSP90β調節許多對腫瘤發展至關重要的蛋白質的穩定性和活性。太和製藥正在開發匹米替比，用於治療實體瘤，包括胃腸間質瘤（GIST），並於2022年6月在日本獲得了首次批准，以Jeselhy的商品名進行出售，用於化療後進展的胃腸間質瘤。匹米替比正在歐盟和美國進行實體瘤治療的I期開發。

匹米替比被認為通過抑制HSP90形成客戶蛋白的高階結構，從而降低與腫瘤生長、誘導細胞凋亡等相關的蛋白質的表達水平，從而表現出腫瘤生長抑製作用。在體外，匹米替比對來源於人胃腸道間質瘤的GIST-T1細胞系顯示出生長抑製作用；在體內，匹米替比在皮下移植GIST-T1細胞系的裸鼠中顯示出腫瘤生長抑製作用。

在一項III期研究中，與安慰劑相比，匹米替比顯著延長了無進展生存期（中位數為2.8個月對1.4個月；危害比0.51；95% CI 0.30-0.87；p = 0.006）。常見的治療相關不良事件包括腹瀉、食慾下降、血清肌酐升高、不適、噁心和眼部異常。正在研究匹米替比在其他腫瘤類型中的療效和安全性，以及與其他抗癌療法的聯合用藥。

匹米替比沒有在國內上市，並且它在海外上市的時間較短，其價格等相關資訊較少。