布加替尼/布格替尼(Brigatinib)的結構式
布加替尼/布格替尼(Brigatinib)是一種激酶抑製劑,其化學名稱為5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺。分子式為C29H39ClN7O2P,其對應於584.10g/mol的分子量。 鹽酸Brigatinib為米白色至米色/棕褐色固體,被作為薄膜包衣片口服,含有180mg、90mg或30mg的布格替尼。

布格替尼是一種第二代間變性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑製劑(TKI),對攜帶ALK易位的非小細胞肺癌癌症(NSCLC)具有高度活性。布格替尼被發現對介導獲得性抗性生物學過程的不同ALK抗性突變非常有效,特別是G1269A ALK C1156Y、I1171S/T、V1180L等。不同的臨床試驗評估了布格替尼在克唑替尼耐藥患者中的活性,證實了高活性和持久的反應,不僅在實質疾病中,而且在顱內疾病中。
此原研藥物在國內以布格替尼的名稱上市,並且進入乙類醫保範圍,規格30mg*14片*2板每盒的價格可能在8千人民幣左右,價格比較昂貴。目前在海外上市有價格較為便宜的布格替尼仿製藥,其藥物成分與國內、外出售的原研藥的藥物成分基本一致,如孟加拉藥廠生產的規格90mg*30片每盒的價格在2千人民幣左右(受匯率影響價格可能會發生波動)。
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