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曲美替尼trametinib是什麼藥？
xa0 曲美替尼(trametinib)是一種激酶抑製劑，作為單一藥物用於治療BRAF抑製劑治療-經FDA批准的試驗檢測，患有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤的初治患者。與dabrafenib聯合使用時，用於:1.FDA批准的試驗檢測到BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者的治療。 2.根據FDA批准的檢測，對患有BRAF V600E或V600K突變的黑色素瘤患者進行輔助治療，並在完全切除後累及淋巴結。 3.FDA批准的試驗檢測到BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。 4.具有BRAF V600E突變且沒有令人滿意的局部區域治療方案的局部晚期或轉移性未分化甲狀腺癌(ATC)患者的治療。 5.對1歲及1歲以上患有不可切除或轉移性BRAF V600E突變實體瘤的成人和兒童患者進行治療，這些患者在先前治療後出現進展，且沒有令人滿意的替代治療方案。該適應症根據總體緩解率和緩解持續時間獲得加速批准。該適應症的繼續批准可能取決於在確認性試驗中對臨床益處的驗證和描述。 6.1歲及以上患有BRAF V600E突變的低級別神經膠質瘤(LGG)且需要全身治療的兒童患者的治療。
曲美替尼成人患者的推薦劑量為2mg口服，每天一次。兒科患者的曲美替尼推薦劑量基於體重。飯前至少1小時或飯後至少2小時服用曲美替尼。曲美替尼是促分裂原激活的細胞外信號調節激酶1 (MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑製劑。 MEK蛋白是細胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節劑，促進細胞增殖。 BRAF V600E突變導致包括MEK1和MEK2在內的BRAF途徑的組成型激活。曲美替尼在體外和體內抑制各種BRAF V600突變陽性腫瘤的細胞生長。曲美替尼和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途徑中的兩種不同激酶。與單獨使用任一種藥物相比，聯合使用曲美替尼和達拉菲尼在體外導致對BRAF V600突變陽性腫瘤細胞系更強的生長抑制，並且延長了對BRAF V600突變陽性腫瘤異種移植物中腫瘤生長的抑制。在BRAF突變型結直腸癌的背景下，誘導EGFR介導的MAPK通路再激活被認為是對BRAF抑製劑的內在抵抗機制。給予BRAF V600突變陽性黑色素瘤患者1 mg和2 mg的美激肽片導致腫瘤生物標誌物的劑量依賴性變化，包括磷酸化ERK的抑制、Ki67(細胞增殖的標誌)的抑制和p27(凋亡的標誌)的增加。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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