厄達替尼(Erdafitinib)的作用機制
厄達替尼(Erdafitinib)是一種抗癌藥物,商品名為Balversa。 厄達替尼用於治療患有局部晚期或轉移性尿路上皮癌的成年患者,這些患者俱有易感的FGFR3或FGFR2基因改變,並且在先前含鉑化療的至少一個療程(包括12個療程)期間或之後進展。

厄達替尼工作原理是阻斷一種異常蛋白的活動,這種異常蛋白會向癌細胞發出繁殖信號,這有助於減緩或阻止癌細胞的擴散。 厄達替尼是一種激酶抑製劑,它結合併抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性,基於在試管內數據。 厄達替尼也結合RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2。 厄達替尼抑制FGFR磷酸化和信號傳導,並降低表達FGFR基因改變(包括點突變、擴增和融合)的細胞系的細胞活力。 厄達替尼在表達FGFR的細胞系和來源於腫瘤類型(包括膀胱癌)的異種移植物模型中顯示了抗腫瘤活性。
厄達替尼是BALVERSA中的活性成分,是一種激酶抑製劑。化學名稱為N-(3,5-二甲氧基苯基)-N '-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺。 厄達替尼是一種黃色粉末。它幾乎不溶於、或不溶於或易溶於有機溶劑,微溶於或幾乎不溶於、或不溶於各種pH值的水介質。分子式為c25h 30N 6O 2,分子量為446.56。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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