克唑替尼(Crizotinib)耐藥後常見轉移部位
ALK+非小細胞肺癌患者最常出現涉及多個部位的晚期疾病,特別是淋巴結、胸膜和心包表面、大腦和肝臟,儘管出現了顯著且通常持久的反應,但接受克唑替尼(Crizotinib)治療的絕大多數患者將出現疾病進展。克唑替尼是一種口服小分子ATP競爭性抑製劑,最初作為cMET激酶抑製劑開發,隨後在生化鑑定中發現其可抑制ALK和ROS1激酶。
克唑替尼耐藥後,常見的轉移部位包括腦膜、腎上腺、骨、肺、肝和消化道等。耐藥的發生可能與患者對ALK 抑製劑的劑量不足、藥物滲透障礙、腫瘤組織內有效藥物濃度低有關,也可能是由於腫瘤細胞內外的多重耐藥機制導致的。克唑替尼最初有顯著和持久的反應。如果患者使用克唑替尼後出現耐藥,應及時告知醫生,在醫生的指導下對藥物使用進行調整。
克唑替尼原研藥已經在國內上市並且納入醫保範圍,但僅限符合適應症的患者進行報銷,每盒的價格可能在1萬5人民幣左右;海外出售的土耳其原研版的克唑替尼,每盒的價格可能在1萬多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動),價格昂貴。海外也已經有價格比較便宜的克唑替尼仿製藥,其藥物成分與國內、外出售的原研藥物成分基本相似,如孟加拉藥廠生產的規格250mg*60粒每盒的價格可能在2千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。
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